Roxilon (dimetazina)
Descripción: La dimetazina, también conocida como mebolazina, es un esteroide anabólico oral potente derivado de la dihidrotestosterona. La molécula de dimetazina es bastante única en su estructura, ya que está hecha de dos moléculas de metildrostanolona unidas entre sí por un puente de azina. Sin embargo, el organismo rompe este vínculo, por lo que el medicamento en realidad proporciona metildrostanolona (Superdrol) libre al usuario. La dimetazina es fuertemente anabólica, moderadamente androgénica y no es apreciablemente estrogénica o progestacional. Aunque actualmente no está disponible, esta droga fue muy favorecida por los atletas por su capacidad para promover ganancias sólidas en el tejido muscular magro sin exceso de retención de agua o ganancia de grasa. Cualitativamente, el fármaco se comporta de manera muy similar al propionato de drostanolona (Masteron), aunque como un esteroide oral alfa c17- alquilado presenta una toxicidad considerablemente mayor. Historia: La dimetazina se describió por primera vez en 19621. Fue desarrollada como medicamento por la Ormonoterapia Richter en Milán, Italia. La firma lo vendió bajo la marca Roxilon en Italia y como Dostalon en México. La marca Roxilon también fue vendida bajo licencia por Lepetit. La dimetazina se ha evaluado clínicamente para varios tratamientos, que a menudo incluyen su uso en mujeres, ancianos y niños. Dichas aplicaciones han incluido la promoción del crecimiento en niños y adolescentes con bajo peso, la retención de masa corporal magra en la tuberculosis pulmonar crónica, el tratamiento de la osteoporosis y, como anabólico general, en condiciones que requieran el uso de dicho agente. A pesar de su historial favorable de eficacia y seguridad, la dimetazina fue en última instancia un medicamento que tuvo un éxito limitado como agente de prescripción. Se suspendió hace muchos años y no ha estado disponible en todo el mundo durante tanto tiempo que pocos reconocen el ingrediente activo como un esteroide que haya sido comercializado alguna vez. Cómo es Suministrado: La dimetazina ya no se vende como un medicamento de prescripción. Características Estructurales: La metildrostanolona es una forma modificada de la dihidrotestosterona. Difiere en: 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa, que ayuda a proteger la hormona durante la administración oral, y 2) la introducción de un grupo metilo en el carbono-2 (alfa), que aumenta considerablemente la fuerza anabólica del esteroide aumentando su resistencia al metabolismo por la enzima 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa en el tejido muscular esquelético. La dimetazina consta de dos moléculas de metildrostanolona unidas entre sí por un puente de azina. Estas moléculas se separan metabólicamente, produciendo metildrostanolona libre. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La dimetazina no es aromatizada por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénica o progestacional2. No se necesita un antiestrógeno cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no debería ser una preocupación incluso entre personas sensibles. Dado que el estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, este esteroide en cambio produce una apariencia magra y de calidad para el cuerpo sin temor a un exceso de retención de líquidos por vía subcutánea. Esto hace que sea un esteroide favorable para usar durante los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son preocupaciones importantes. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son posibles con esta sustancia, especialmente con dosis más altas. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos Estos pueden incluir profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. La dimetazina es un esteroide con una actividad androgénica relativamente baja en relación con sus acciones de construcción de tejidos, lo que hace que el umbral a los efectos secundarios androgénicos fuertes sea más alto que con otros agentes androgénicos como la testosterona, la metandrostenolona o la fluoximesterona. Tenga en cuenta que la enzima 5-alfa reductasa no metaboliza la dimetazina, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por el uso simultáneo de finasterida o dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La dimetazina es un compuesto alfa alquilado en c17. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de su administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos C17-alfa alquilados pueden ser hepatotóxicos, por lo que la exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17-alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Tenga en cuenta que en estudios que administraron 20 mg por día a pacientes durante 45 a 95 días, se demostró que la dimetazina induce bilirrubinemia de ligera a moderada (exceso de bilirrubina en la sangre, indicativo de estrés hepático) en cerca del 50% de los pacientes3. Aproximadamente el 25% de los pacientes notaron aumentos sustanciales en las transaminasas séricas. Estos resultados sugieren que este esteroide tiene un nivel significativo de hepatotoxicidad. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como el Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La dimetazina tiene un fuerte efecto en el manejo hepático del colesterol debido a su naturaleza no aromatizable, resistencia estructural a la descomposición por el hígado y vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa activo de ejercicio cardiovascular y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad después de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (Hombres): Una dosis efectiva de dimetazina para mejorar el rendimiento o aspecto físico comienza en el rango de 10 a 20 mg por día, tomada por no más de 6 u 8 semanas. En este nivel, parece impartir un efecto mensurable de construcción del músculo, que generalmente se acompaña de pérdida de grasa y mayor definición. Usualmente se evitan dosis más altas debido a la posible hepatotoxicidad. Administración (Mujeres): Una dosis efectiva de dimetazina para mejorar el rendimiento o aspecto físico caería alrededor de 2.5 mg por día, tomados en ciclos que no duren más de 4-6 semanas para minimizar la posibilidad de virilización. Como con todos los esteroides anabólicos / androgénicos, la virilización todavía es posible. Disponibilidad: La dimetazina ya no se produce comercialmente y no está disponible en el mercado negro. 1 Clinical evaluation of the proteo-anabolic activity of dimethazine in patients with genital neoplasms during actinotherapy. Fontana Donatelli G, Dambrosio F. Ann Ostet Ginecol. 1962 Sep;84:773-83. Italian. 2 Biological determination of the secondary hormonal activities of dimethazine. Lupo, C, Matscher R, et al. Bolletino – Societa Italiana di Biologia Sperimentale 38 (1962):990-4. 3 Protracted action of protein anabolism in gynecological oncology and its effect on hepatic function. Dambrosio F, Donatelli G, et al. University of Milan (1963).