Sterandryl Retard (Testosteronhexahydrobenzoat)

Beschreibung: Testosteronhexahydrobenzoat ist ein injizierbarer Ester des primären männlichen Androgen Testosteron. Der hier verwendete Hexahydrobenzoatester ist ein kurz wirkender Ester, der die Testosteronspiegel im Blut nur für einige Tage aufrechterhält. Es erfordert daher ein viel häufigeres Injektionsschema als Testosteron Enanthat oder Cypionat. Testosteronhexahydrobenzoat ist Testosteronpropionat in der Wirkungsdauer sehr ähnlich, wirkt jedoch möglicherweise etwas länger. In jedem Fall könnten diese beiden Steroide austauschbar verwendet werden. Wie bei allen injizierbaren TestosteronPräparaten kann Testosteronhexahydrobenzoat eine starke Steigerung der Muskelmasse und der Kraft fördern. Geschichte: Testosteronhexahydrobenzoat ist ein Ester des Testosterons, der Mitte der fünfziger Jahre in Europa zum ersten Mal untersucht wurde. In den 1960er und 1970er Jahren wurde es als verschreibungspflichtiges Medikament verkauft, vor allem unter den Markennamen Sterandryl Retard (Frankreich) und Testormon Depositum (Portugal). Testosteronhexahydrobenzoat wurde klinisch zur Behandlung unzureichender Androgenspiegel bei Männern und Menorrhagie (starke Menstruationsblutung), Metrorrhagie (abnormale Blutungen der Gebärmutter), übermäßiger Laktation und Brustkrebs bei Frauen eingesetzt. Es wurde auch bei beiden Geschlechtern verwendet, um bestimmte Hautkrankheiten (verbunden mit Juckreiz), Psychoneurose und Asthenie (anormale körperliche Schwäche oder Energiemangel) zu behandeln. Trotz der zahlreichen akzeptierten medizinischen Anwendungen für dieses Medikament war Testosteronhexahydrobenzoat letztlich nur ein kleiner Testosteronester in der klinischen Medizin und wurde vor den 1980er Jahren (als Einzelprodukt) vom Weltmarkt genommen. Dieser Ester kann immer noch als Bestandteil von Spectriol, einem australischen Tiersteroid, gefunden werden. Versorgung: Testosteronhexahydrobenzoat ist nicht mehr als eigenständiges Arzneimittel erhältlich. Wenn verfügbar, enthielt es normalerweise 50 mg/ml, 100 mg/ml oder 125 mg/ml Steroid, gelöst in Öl. Die Verpackung erfolgte im Allgemeinen als 1 ml oder 2 ml Glasampulle. Strukturelle Eigenschaften: Testosteronhexahydrobenzoat ist eine modifizierte Form von Testosteron, bei der ein Carbonsäureester (Hexahydrobenzoesäure, auch als Cyclohexancarbonsäure bekannt) an die 17betaHydroxylgruppe gebunden wurde. Veresterte Formen von Testosteron sind weniger polar als freies Testosteron und werden aus dem Injektionsbereich langsamer aufgenommen. Einmal im Blutkreislauf, wird der Ester entfernt, um freies (aktives) Testosteron zu erhalten. Veresterte Formen von Testosteron sollen das Fenster des therapeutischen Effekts nach der Verabreichung verlängern und ermöglichen einen weniger häufigen Injektionsplan im Vergleich zu Injektionen von freiem (unverestertem) Steroid. Nebenwirkungen (Östrogen): Testosteron wird im Körper leicht zu Estradiol (Östrogen) aromatisiert. Das Enzym Aromatase (Östrogensynthetase) ist für diesen Stoffwechsel von Testosteron verantwortlich. Erhöhte Östrogenspiegel können Nebenwirkungen wie erhöhte Wasserspeicherung, Körperfettzuwachs und Gynäkomastie verursachen. Testosteron gilt als ein mäßig östrogenes Steroid. Ein Antiöstrogen wie Clomiphencitrat oder Tamoxifencitrat kann notwendig sein, um östrogene Nebenwirkungen zu verhindern. Man kann abwechselnd einen Aromatasehemmer wie Arimidex® (Anastrozol) verwenden, der Östrogen effizienter kontrolliert, indem er seine Synthese verhindert. Aromatasehemmer können im Vergleich zu Antiöstrogenen jedoch sehr teuer sein und auch negative Auswirkungen auf die Blutfette haben. Nebenwirkungen (Androgen): Testosteron ist das primäre männliche Androgen, das für die Aufrechterhaltung der sekundären männlichen Geschlechtsmerkmale verantwortlich ist. Erhöhte Testosteronspiegel erzeugen wahrscheinlich androgene Nebenwirkungen wie fettige Haut, Akne und Haarwuchs im Körper/Gesicht. Männer mit einer genetischen Prädisposition für Haarausfall (androgenetische Alopezie) können einen beschleunigten männlichen Haarverlust bemerken. Diejenigen, die über Haarausfall besorgt sind, könnten im Nandrolondecanoat eine komfortablere Option finden, das ein vergleichsweise weniger androgenes Steroid ist. Frauen werden vor den potenziellen virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt, insbesondere bei einem starken Androgen wie Testosteron. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. In androgenempfindlichen Zielgeweben wie Haut, Kopfhaut und Prostata ist die hohe relative Androgenität von Testosteron abhängig von seiner Reduktion auf Dihydrotestosteron (DHT). Das Enzym 5-Alpha-Reduktase ist für diesen Stoffwechsel von Testosteron verantwortlich. Die gleichzeitige Verwendung eines 5- Alpha-Reduktase-Inhibitors wie Finasterid oder Dutasterid stört die ortsspezifische Potenzierung der Testosteronwirkung und senkt die Tendenz von Testosteronpräparaten, androgene Nebenwirkungen zu erzeugen. Es ist wichtig, sich daran zu erinnern, dass sowohl anabole als auch androgene Effekte über den zytosolischen Androgenrezeptor vermittelt werden. Eine vollständige Trennung der anabolen und androgenen Eigenschaften von Testosteron ist selbst bei einer totalen 5-AlphaReduktase-Hemmung nicht möglich. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Testosteron hat keine hepatotoxische Wirkung; eine Lebertoxizität ist unwahrscheinlich. Eine Studie untersuchte das Potenzial für Hepatotoxizität bei hohen Testosterondosen, indem 400 mg des Hormons pro Tag (2.800 mg pro Woche) an eine Gruppe männlicher Probanden verabreicht wurden. Das Steroid wurde oral eingenommen, so dass im Vergleich zu intramuskulären Injektionen höhere Spitzenkonzentrationen im Lebergewebe erreicht werden konnten. Das Hormon wurde täglich für 20 Tage verabreicht und produzierte keine signifikanten Veränderungen der Leberenzymwerte wie Serumalbumin, Bilirubin, AlaninAminotransferase und alkalische Phosphatasen.1 Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwertzu senken und den LDL- (schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, Art der Verabreichung (oral vs. injizierbar), Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und Grad der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-KreislaufErkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Testosteron hat tendenziell einen viel geringeren Einfluss auf kardiovaskuläre Risikofaktoren als synthetische Steroide. Dies ist zum Teil auf die Offenheit der Leber für den Stoffwechsel zurückzuführen, wodurch sie weniger Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins hat. Die Aromatisierung von Testosteron zu Östradiol hilft auch, die negativen Auswirkungen von Androgenen auf die Serumlipide zu mildern. In einer Studie hatten 280 mg Testosteronester (Enanthat) pro Woche eine leichte, aber nicht statistisch signifikante Wirkung auf den HDL-Cholesterinspiegel nach 12 Wochen, aber bei Einnahme mit Aromatasehemmer wurde eine starke (25-ige) Abnahme festgestellt.2 Studien, in denen 300 mg Testosteronester (Enanthat) pro Woche 20 Wochen lang ohne Aromatasehemmer verwendet wurden, zeigten nur eine Abnahme des HDL-Cholesterins um 13%, während bei 600 mg die Reduktion 21% erreichte.3 Die negativen Auswirkungen der Aromatasehemmung sollten berücksichtigt werden, bevor ein solches Medikament der Testosterontherapie hinzugefügt wird. Aufgrund des positiven Einflusses von Östrogen auf die Serumlipide werden Tamoxifencitrat oder Clomifencitrat den Aromatasehemmern für Menschen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen vorgezogen, da sie eine partielle östrogene Wirkung in der Leber haben. Dies ermöglicht es ihnen, die Lipidprofile zu verbessern und einige der negativen Auswirkungen von Androgenen auszugleichen. Bei Dosen von 600 mg oder weniger pro Woche sind die Auswirkungen auf das Lipidprofil tendenziell spürbar, aber nicht dramatisch, so dass ein Antiöstrogen (aus kardioprotektiven Gründen) vielleicht unnötig ist. Dosierungen von 600 mg oder weniger pro Woche haben auch keine statistisch signifikanten Veränderungen des LDL/LDL-Cholesterins, der Triglyceride, des Apolipoproteins B/C-III, des C-reaktiven Proteins und der Insulinempfindlichkeit hervorgerufen, was auf einen relativ schwachen Einfluss auf die kardiovaskulären Risikofaktoren hinweist.4 Bei Verwendung in moderaten Dosen gelten injizierbare Testosteronester normalerweise als die sichersten aller anabolen/androgenen Steroide. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Testosteron ist das primäre männliche Androgen und bietet ein starkes negatives Feedback zur endogenen Testosteronproduktion. Testosteron-basierte Medikamente werden ebenfalls einen starken Einfluss auf die hypothalamische Regulation natürlicher Steroidhormone haben. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Männer): Um die Androgeninsuffizienz zu behandeln, forderten die Verschreibungsrichtlinien für Testosteronhexahydrobenzoat (Testormon Depot) eine tägliche Dosierung von 25 mg oder jeden zweiten oder dritten Tag. Eine wirksame Dosierung bei männlichen Athleten würde dreimal pro Woche im Bereich von 50-100 mg liegen und in Zyklen von 6 bis 12 Wochen eingenommen werden. Dieses Niveau ist ausreichend, damit die meisten Benutzer außergewöhnliche Zuwächse an Muskelmasse und -kraft feststellen können. Testosteron wird normalerweise in umfangreiche Trainingsphasen eingebaut, wenn zusätzliche Wasserspeicherung von geringer Bedeutung ist, der Benutzer mehr mit der Rohmasse als mit der Definition beschäftigt ist. Testosteron ist letztendlich sehr vielseitig und kann mit vielen anderen anabolen/androgenen Steroiden kombiniert werden, um die gewünschte Wirkung zu erzielen. Verabreichung (Frauen): Testosteron-Hexahydrobenzoat wurde bei Frauen in der klinischen Medizin verwendet, sofern verfügbar, üblicherweise in einer Dosierung von 5-25 mg dreimal pro Woche. Die empfohlenen Anwendungen für Testosteron bei Frauen wurden in den meisten Bereichen der modernen Medizin reduziert, und dieses Hormon wird nicht mehr häufig verwendet. Testosteronhexahydrobenzoat wird nicht für Frauen für körper- oder leistungssteigernde Zwecke empfohlen, da es stark androgen wirkt und dazu neigt, virilisierende Nebenwirkungen zu verursachen. Verfügbarkeit: Testosteronhexahydrobenzoat ist kommerziell nicht mehr als eigenständiges Produkt erhältlich. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 2 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74. 3 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse Let al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281: E117281, 2001. 4 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87: 136-43, 2002.