Стероидные сапогенины син. diosgenin and analogs син. 25R-spirostanes image Описание: Стероидные сапогенины (также известные как стероидные гликозиды) представляют собой группу природных стероидоподобных молекул, широко распространенных в растениях. Эти соединения имеют тот же основной 4-кольцевой углеродный скелет, что и человеческие стероидные гормоны, такие как прогестерон, тестостерон, эстроген и кортизол. В связи с этим сапогенины используются в качестве исходных веществ в синтезе практически всех стероидных препаратов, включая синтетические эстрогены, прогестины, кортикостероиды и анаболические / андрогенные стероиды.492 Также было показано, что небольшое количество стероидных сапогенинов проявляет слабую гормональную активность во время ингаляции. Исследования на животных in vitro и in vivo (обычно эстрогенные) проведены, хотя такие свойства обычно плохо охарактеризованы и изучены. В природе сапогенины обычно присоединяются к сахару, образуя серию мылоподобных молекул, называемых сапонинами. Было показано, что сапонины обладают широким спектром биологической активности у млекопитающих.493,494 Например, некоторые связываются с холестерином в желчи, ингибируя его реабсорбцию (снижение уровня холестерина в сыворотке). Это может позволить некоторым предложить кардиозащитный эффект. Другие, как было показано, обладают разжижением крови, борьбой с раком, защитой печени, снижением сахара в крови, модулированием иммунной системы, нейропротекторными, противовоспалительными и антиоксидантными свойствами. Полезные свойства сапонинов являются предметом постоянных исследований. Сапонины только частично гидролизуются до свободных сапогенинов и составляющих сахаров во время процесса пищеварения.495 Диссоциация стероидного сапогенина из его сахарного соединения может, следовательно, увеличивать или уменьшать некоторые или все его различные индивидуальные биологические активности. В некоторых случаях биологический эффект может полностью зависеть от сохранения интактной молекулы сапонина.496 Поэтому мы не можем автоматически приписать полезные / терапевтические свойства сапонина к его основному сапогенину. Каждый сапогенин должен быть индивидуально изучен, а его свойства определены. Диосгенин (25R-спирост-5-ен-3 β-ол) является наиболее широко известным и изученным стероидным сапогенином. Было показано, что он проявляет эффекты снижения уровня желчной кислоты и холестерина и может обладать антиоксидантными и антиканцерогенными (борющимися с раком) свойствами.497,498 Он также проявляет слабую стероидную (эстрогенную) активность у людей, 499 и использовался в качестве естественного лекарство для облегчения симптомов низкого уровня эстрогена, связанных с менопаузой.500 Диосгенин, извлеченный из мексиканского ямса, был первым сапогенином, широко используемым для изготовления стероидных препаратов. Этот сапогенин (а также его исходные материалы, такие как смилакс и мексиканский ямс) также широко продавался как продукт спортивного питания благодаря этой ассоциации. Однако в исследованиях на людях с диосгенином анаболическое действие никогда не было документировано, и вряд ли оно имеет прямую эргогенную ценность. Несколько других стероидных сапогенинов также доступны на рынке спортивного питания. Что известно об этих соединениях, кратко изложено ниже. В большинстве случаев эти соединения были связаны их производителями с единственным российским исследованием 1976 года, в котором сообщалось о сильной анаболической (без андрогенной) активности у крыс, получавших 6-кето-производные диосгенина, агигенина и аллиогенина. 501 Хотя точная идентификация всех коммерческие сапогенины не могут быть получены из-за ошибок в маркировке, ясно, что большинство (если не все) никогда не упоминались напрямую в этой оригинальной российской статье. Кроме того, ни один из них не был исследован в исследованиях физических нагрузок, и явные анаболические, андрогенные или эргогенные эффекты еще не были продемонстрированы. 25(R)-spirost-4-ene-3,6β-diol Это соединение представляет собой 4-ен, 6-гидроксильное производное диосгенина. В настоящее время свойства этого соединения у человека неизвестны. 25(R)-spirost-4-ene-3β-ol-6-one Из перечисленных сапонинов это было бы наиболее близко (структурно) к 6-кето-производному диосгенина. Точные свойства этого соединения у человека неизвестны. Обратите внимание, что сам 6-кето-диосгенин не может синтезироваться, поскольку его 5-еновая группа занимает связь, необходимую для восстановления 6-кетона. 25(R)-5α-spirostan-3β‚6α-diol Из перечисленных сапонинов это было бы наиболее близко (структурно) к 6-кето-производному диосгенина. Точные свойства этого соединения у человека неизвестны. Обратите внимание, что сам 6-кето-диосгенин не может синтезироваться, поскольку его 5-еновая группа занимает связь, необходимую для восстановления 6-кетона. 25(R)-5α-spirostan-3,6-dione Это версия диогена сапогенина, перечисленного выше. Точные свойства этого соединения у человека также неизвестны. Заявляемые преимущества: Стероидные сапогенины стимулируют анаболическое стероидоподобное действие, увеличивая мышечную массу и силу. Клинические исследования: Использование стероидных сапогенинов в качестве спортивных добавок подтверждается только данными in-vitro. Эти добавки имеют рейтинг клинической поддержки 1 (1/5). Одно исследование in vitro продемонстрировало, что диосцин (сапониновая форма сапогенина диосгенина) увеличивает секрецию гормона роста при инкубации с клетками гипофиза крысы. 502 Неизвестно, сохраняется ли этот эффект в диосгенине или если это соединение обладает стимулирующим гормоном роста или эргогенным эффект в осуществлении людей. Наиболее часто цитируемое исследование стероидных сапогенинов (упоминалось ранее) было опубликовано в 1976 г., и в нем сообщалось об анаболической активности у крыс, получавших 6-кето-производные сапогенинов, агенинина, диосгенина и аллиогенина. 503 Наиболее активный сапогенин в этом исследовании (6-кето производное аллиогенина) вызывало значительное увеличение массы мышц и тканей органов крысы (сердца, печени и почек). Значительного андрогенного эффекта не наблюдалось. Неизвестно, приводит ли это к потенциальному анаболическому эффекту у людей. Необходимы дальнейшие исследования, чтобы определить, имеет ли какой-либо из отдельных стероидных сапогенинов эргогенный эффект на человека. Эмпирические данные: Стероидные сапогенины не доступны в виде отдельных пищевых добавок. Практически во всех продуктах спортивного питания, которые их содержат, они сочетаются с другими потенциальными эргогенными соединениями. Это означает, что даже трудно оценить их индивидуальные анаболические или улучшающие свойства свойства. Многие исследователи в этой области (включая меня) зарезервированы относительно потенциального анаболического действия этих стероидоподобных растительных соединений, но рекомендуют дальнейшие исследования. Рейтинг эмпирических данных в настоящее время недоступен для стероидных сапогенинов. Эффективная дозировка: Эффективные дозы для этих добавок не были установлены. Побочные эффекты / Безопасность: Диосгенин, по-видимому, хорошо переносится, сообщается лишь о нескольких побочных эффектах.504
