Striant® (testosterona)
Descripción: Striant® es un sistema de administración de testosterona bucal mucoadhesivo. Se presenta en forma de una tableta pequeña (del tamaño de una aspirina), que contiene 30 mg de testosterona (gratuita). La tableta no se toma por vía oral, sino que se fija a las encías, donde transfiere testosterona a través del recubrimiento interno de la mejilla al torrente sanguíneo. La administración bucal de esteroides anabólicos / androgénicos no es nueva, y se ha utilizado en el pasado (con un éxito limitado) en agentes como la metiltestosterona y el propionato de testosterona. El sistema adhesivo Striant, sin embargo, es una mejora con respecto a las antiguas tabletas bucales de disolución rápida, ya que es mucho más estable en la boca (permanece adherida durante 12 horas y debe eliminarse). Como tal, proporciona un suministro de hormona mucho más prolongado y eficaz en comparación. Dosis diarias es suficiente para mantener los niveles de hormonas fisiológicas durante un período de 24 horas. Historia: Striant® fue desarrollado en los Estados Unidos por los Laboratorios Columbia. Fue aprobado por la FDA para su venta como medicamento recetado en junio de 2003 y está indicado para su uso en hombres con afecciones asociadas con una deficiencia o ausencia de testosterona endógena. Con este producto, Columbia probablemente estaba tratando de dirigirse a los consumidores de terapia de reemplazo hormonal (TRH) que no reciben inyecciones quincenales y encuentran que los parches y geles son incómodos o cosméticamente objetables. Striant fue enviado a las farmacias a fines de 2003 y se reunió rápidamente con revisiones mixtas. A algunos pacientes les resulta una opción muy conveniente para la TRH, mientras que a otros les resulta demasiado incómodo usar los comprimidos orales durante largos períodos de tiempo. Striant fue lanzado en el Reino Unido en 2004 bajo la marca Striant SR (Liberación Sostenible, en sus siglas en inglés), con licencia y vendido por Ardana Bioscience. La asociación de Columbia con Ardana espera ver la venta de Straint en 18 mercados europeos. Cómo es Suministrado: El sistema de administración de testosterona bucal mucoadhesiva Striant® está disponible en varios mercados de medicamentos para humanos. El producto viene en forma de una pequeña tableta bucal; por lo general, envasadas en tiras de 10 tabletas, 6 tiras en cada caja. Características Estructurales: El sistema de administración de testosterona bucal mucoadhesiva Striant® es una tableta bucal que contiene 30 mg de testosterona (libre). El sistema se adhiere al interior de la boca, donde la encía se une con el labio superior sobre los dientes incisivos. Con la exposición a la saliva, la tableta se suaviza hasta tener una consistencia similar al gel, que puede permanecer en su lugar durante 12 horas. El producto administra concentraciones fisiológicas de testosterona a través de la membrana mucosa, donde se absorbe en el torrente sanguíneo a través de la vena cava superior (vaso sanguíneo principal), sin pasar por el hígado. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La testosterona se aromatiza fácilmente en el organismo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como una mayor retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. El exceso de dosis terapéuticas aumentará la probabilidad de efectos secundarios estrogénicos. En tales casos, un antiestrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno se aplica comúnmente para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla el estrógeno de manera más eficiente al prevenir su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los anti-estrógenos y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. Efectos Secundarios (Androgénicos): La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Es probable que una dosis terapéutica superior a la normal produzca efectos secundarios androgénicos, como piel grasa, acné y crecimiento del vello facial y corporal. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una calvicie de patrón masculino acelerado. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso simultáneo de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, interferirá con la potenciación específica de la acción de la testosterona en el sitio, disminuyendo la tendencia de los medicamentos de la testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados a través del receptor de andrógeno citosólico. La separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona mediante la administración de 400 mg de la hormona por día (2,800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, la alanina-aminotransferasa y las fosfatasas alcalinas1. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Las dosis terapéuticas de testosterona utilizadas para corregir la producción insuficiente de andrógenos en hombres que, por lo demás, son sanos, tienen pocas probabilidades de aumentar el riesgo aterogénico y, en realidad, pueden reducir el riesgo de mortalidad cardiovascular2. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte respuesta negativa sobre la producción endógena de testosterona. Las drogas basadas en testosterona, igualmente, tendrán un fuerte efecto en la regulación hipotalámica de las hormonas esteroideas naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro Administración (General): El sistema de administración de testosterona bucal mucoadhesiva Striant se coloca en las encías justo por encima del diente incisivo. Se deja fijada durante 12 horas, momento en el que se retira con cuidado. El producto suele administrarse dos veces al día. El sitio de aplicación debe rotarse entre los lados izquierdo y derecho de la boca con cada dosis. Administración (Hombres): Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción para Striant recomiendan administrar una tableta bucal dos veces al día. Las dosis se administran una vez por la mañana y una vez por la noche, con 12 horas de diferencia. Con el fin de mejorar el rendimiento o aspecto físico, serían necesarias dosis más altas para alcanzar niveles suprafisiológicos de testosterona. Esto será difícil, si no impráctico, dado el método de liberación. Tal uso requeriría un mínimo de 4 sistemas por día, un nivel suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias significativas en el tamaño y la fuerza muscular, pero no mucha comodidad. Las dosis más bajas (terapéuticas) pueden ser eficaces cuando se acompañan de otros esteroides anabólicos / androgénicos. La testosterona es, en última instancia, muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos para adaptar el efecto deseado Administración (Mujeres): El sistema de administración de testosterona bucal mucoadhesiva Striant no está aprobado por la FDA para su uso en mujeres. La testosterona no se recomienda para mujeres con fines de mejorar el rendimiento o el aspecto físico debido a su fuerte naturaleza androgénica y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Disponibilidad: Dado su alto precio relativo y su bajo suministro de testosterona, Striant no se comercializa comúnmente en el mercado negro. Las falsificaciones aún no han sido reportadas. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 2 Testosterone replacement, cardiovascular system and risk factors in the aging male. Vigna GB, Bergami E. J Endocrinol Invest. 2005;28(11 Suppl Proceedings):69-74.