Teslac® (testolactona) Descripción: La testolactona es un inhibidor de primera generación no selectivo de la aromatasa esteroidea, que se utiliza clínicamente para tratar el cáncer de mama dependiente de estrógenos. Se desconoce su modo de acción exacto, pero se cree que inhibe la enzima aromatasa de una manera no competitiva e irreversible. Si es así, esta sería una actividad muy similar a la de Lentaron (formestano). Esto también podría explicar por qué el cese del medicamento no proporciona una restauración inmediata de la producción normal de estrógeno. Al igual que el formestano, toma varios días después de dejar de usarlo para que el cuerpo recupere su capacidad normal de síntesis de estrógenos, que es el tiempo requerido por el cuerpo para reponer sus niveles de enzimas. Parece lógico, basado en la estructura y la acción, que lo mismo ocurre con la testolactona. Aunque la testolactona es técnicamente de estructura esteroidal, no ofrece ningún efecto anabólico o androgénico a su usuario. Esto se debe a que no posee los rasgos necesarios para unir y activar el receptor de andrógenos, es decir, un grupo 17 beta-hidroxilo activo. De hecho, su anillo D es un inusual anillo de lactona de seis miembros, y no el anillo carboxílico de cinco miembros que la testosterona y sus derivados normalmente poseen. Esto es probable donde la testolactona obtuvo su nombre, que puede ser la abreviatura de la testosterona-lactona. Los estudios realmente sugieren que este fármaco esteroideo posee algún nivel de acción anti-androgénica, que probablemente se produce a través de la inhibición competitiva del receptor de andrógenos celular. Independientemente de esto, la testolactona se ha incluido en la lista de sustancias controladas de los EE. UU. como un esteroide anabólico / androgénico. A los efectos de este libro de referencia, permanecerá clasificado como un fármaco antiestrogénico. Del mismo modo, los atletas y los culturistas utilizan la testolactona no para aumentar la masa muscular y el rendimiento, sino para mitigar los efectos secundarios estrogénicos causados por ciertos esteroides anabólicos / androgénicos. Tenga en cuenta que el nivel de inhibición de la aromatasa que se produce con la testolactona es significativamente más bajo que el producido por los inhibidores selectivos más nuevos de la tercera generación, como el anastrozol, el letrozol y el exemestano. Por ejemplo, un estudio realizado en 1985 mostró que 1,000 mg de testolactona por día administrados a nueve hombres normales durante un período de diez días suprimían los niveles séricos de estradiol en un 25%. Otro que usó la misma dosis de 1,000 mg notó una reducción del 50% después de seis días de uso. Estos números son más bajos de lo que se esperaría de los agentes de tercera generación más nuevos, dadas las cifras sustanciales de supresión de estrógenos que han producido durante los ensayos clínicos con mujeres.
Historia: La testolactona fue aprobada por primera vez como un medicamento recetado por la FDA en 1970. Era un fármaco antiestrogénico temprano, con un efecto moderadamente pronunciado pero que no alcanzó niveles de alto éxito clínico. Cuando empezaron a surgir otros medicamentos más efectivos para el tratamiento del cáncer de mama, la testolactona no vería el éxito que sus desarrolladores probablemente planearon. Vería producción en un pequeño número de países fuera de los EE. UU., especialmente en Brasil, Alemania y Chile. Desde entonces, ha sido descontinuado en todos los países excepto en los EE. UU., donde la marca Teslac todavía está disponible. Cómo es Suministrado: La testolactona es más comúnmente suministrada en tabletas de 50 mg. Características Estructurales: La testolactona se clasifica como un esteroide inhibidor de la aromatasa esteroidea irreversible no competitiva. Tiene la designación química ácido 13-hidroxi-3-oxo-13,17secoandrosta-1,4dien-17-oico [dgr] -lactona. Efectos Secundarios: Los efectos secundarios comunes asociados con el uso de un inhibidor de la aromatasa incluyen sofocos, dolor en las articulaciones, debilidad, fatiga, cambios de humor, depresión, presión arterial alta, hinchazón de los brazos / piernas y dolor de cabeza. En 1999, la FDA agregó oficialmente el malestar a la lista de posibles efectos secundarios de este medicamento, reflejando algo que los culturistas habían notado durante algún tiempo: los niveles bajos de estrógeno pueden causar letargo, ya que esta hormona sexual desempeña un papel importante en el funcionamiento del sistema nervioso central. Los inhibidores de la aromatasa también pueden disminuir la densidad mineral ósea, lo que puede provocar osteoporosis y un aumento de las fracturas en pacientes susceptibles. Algunas personas también pueden responder al medicamento con efectos secundarios gastrointestinales, como náuseas y vómitos. Los inhibidores de la aromatasa pueden dañar el desarrollo de un feto nonato y nunca deben tomarse ni manipularse durante el embarazo. Cuando lo toman los hombres (como uso fuera de la etiqueta) para reducir la estrogenicidad durante períodos prolongados de tratamiento con esteroides, los inhibidores de la aromatasa pueden aumentar el riesgo de enfermedad cardiovascular (ECV) al retardar algunas propiedades beneficiosas del estrógeno en los valores de colesterol. Los estudios han demostrado que cuando se toma un esteroide aromatizable como el enantato de testosterona junto con la testolactona, la supresión de los niveles de colesterol HDL (bueno) se vuelve significativamente más pronunciada. Dado que el agonista / antagonista del receptor de estrógeno Nolvadex® generalmente no muestra el mismo efecto antiestrogénico (negativo) en los valores de colesterol, por lo general se favorece a los inhibidores de la aromatasa para el mantenimiento del estrógeno en los culturistas masculinos y atletas preocupados por la salud cardiovascular Administración: La testolactona está aprobada por la FDA como terapia complementaria en el tratamiento paliativo del cáncer de mama avanzado o diseminado en mujeres posmenopáusicas cuando está indicada la terapia hormonal. También se puede usar en mujeres diagnosticadas de carcinoma de mama diseminado cuando es premenopáusica, en las que la función ovárica se ha interrumpido posteriormente. La dosis recomendada es de 250 mg tomada 4 veces al día. Cuando se usa (fuera de la etiqueta) para la supresión de estrógenos en usuarios de esteroides masculinos, generalmente se toma una dosis de 250 mg (cinco tabletas) por día. Disponibilidad: La testolactona ya no se usa comúnmente en la medicina clínica y, por lo tanto, no se fabrica en una gran venta a nivel mundial. En la actualidad, todavía existe una pequeña cantidad de preparaciones de testolactonas, pero generalmente no se desvían para su venta en el mercado negro debido a la muy baja demanda de la droga en esta población.