Testolent (Testosteron-Phenylpropionat)

Beschreibung: Testolent ist ein injizierbares Testosteronpräparat, das den schnell wirksamen Phenylpropionatester von Testosteron enthält. Testosteronphenylpropionat ist einer der Bestandteile von Sustanon®, obwohl dieses Profil die Verwendung als eigenständiger Bestandteil betrifft. Die Aktivität von Testolent ist letztendlich dem Testosteronpropionat sehr ähnlich und liefert das gleiche Hormon im besten Fall über eine etwas längere Freisetzungsdauer. Während Propionat jeden zweiten oder dritten Tag injiziert wird, kann Phenylpropionat auf jeden vierten Tag ausgedehnt werden. Testolent ist möglicherweise komfortabler zu verwenden, da Testosteronpropionat an der Injektionsstelle bekanntermaßen sehr schmerzhaft ist. Ansonsten ist dieses Präparat im Vergleich jedoch nicht von großem Vorteil. Geschichte: Testosteronphenylpropionat wurde erstmals 1955 in einer französischen medizinischen Fachzeitschrift beschrieben.1 In den folgenden Jahren wurden einige isolierte, handelsübliche Produkte mit Testosteronphenylpropionat entwickelt, die jedoch nie beliebt waren. Testolent war das jüngste Präparat von Testosteronphenylpropionat, das auf dem weltweiten Steroidmarkt bekannt ist, und wurde von Sicomed in Rumänien vermarktet. Dieser Wirkstoff wurde in erster Linie zur Korrektur niedriger Androgenspiegel bei Männern verwendet, wurde aber auch gelegentlich bei Frauen zur Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs, Osteoporose, Gebärmutterentzündung und niedrigem Sexualtrieb verschrieben. Sicomed reduzierte kürzlich den Verkauf, und es sind derzeit keine anderen Produkte bekannt, die nur Testosteronphenylpropionat enthalten. Versorgung: Testosteronphenylpropionat ist nicht mehr als eigenständiges, kommerzielles Arzneimittel erhältlich. Bei der Produktion in Rumänien enthielt die Marke Testolent 100 mg Testosteronphenylpropionat in einer 1-Milliliter-Ampulle. Strukturelle Eigenschaften: Testosteronphenylpropionat ist eine modifizierte Form von Testosteron, bei der ein Carbonsäureester (Propionsäurephenylester) an die 17-beta-Hydroxylgruppe gebunden wurde. Veresterte Formen von Testosteron sind weniger polar als freies Testosteron und werden aus dem Injektionsbereich langsamer aufgenommen. Einmal im Blutkreislauf, wird der Ester entfernt, um freies (aktives) Testosteron zu erhalten. Veresterte Formen von Testosteron sollen das Fenster des therapeutischen Effekts nach der Verabreichung verlängern und ermöglichen einen weniger häufigen Injektionsplan im Vergleich zu Injektionen von freiem (unverestertem) Steroid. Nebenwirkungen (Östrogen): Testosteron wird im Körper leicht zu Estradiol (Östrogen) aromatisiert. Das Enzym Aromatase (Östrogensynthetase) ist für diesen Stoffwechsel von Testosteron verantwortlich. Erhöhte Östrogenspiegel können Nebenwirkungen wie erhöhte Wasserspeicherung, Körperfettzuwachs und Gynäkomastie verursachen. Testosteron gilt als ein mäßig östrogenes Steroid. Ein Antiöstrogen wie Clomiphencitrat oder Tamoxifencitrat kann notwendig sein, um östrogene Nebenwirkungen zu verhindern. Man kann abwechselnd einen Aromatasehemmer wie Arimidex® (Anastrozol) verwenden, der Östrogen effizienter kontrolliert, indem er seine Synthese verhindert. Aromatasehemmer können im Vergleich zu Antiöstrogenen jedoch sehr teuer sein und auch negative Auswirkungen auf die Blutfette haben. Östrogene Nebenwirkungen treten dosisabhängig auf, wobei bei höheren Dosen (über normalen therapeutischen Niveaus) Testosteron mit größerer Wahrscheinlichkeit die gleichzeitige Verwendung eines Antiöstrogen- oder Aromatasehemmers erforderlich ist, da die Wassereinlagerungen und der Verlust der Muskeldefinition häufiger bei hohen Testosteron-Dosen sind. Daher wird dieses Medikament in der Regel als schlechte Wahl für Diät- oder Schnittphasen des Trainings angesehen. Seine moderate Östrogenität macht es idealer für voluminöse Phasen, in denen die zusätzliche Wasserspeicherung die Rohkraft und Muskelgröße unterstützt und dazu beiträgt, ein stärkeres anaboles Umfeld zu fördern. Nebenwirkungen (Androgen): Testosteron ist das primäre männliche Androgen, das für die Aufrechterhaltung der sekundären männlichen Geschlechtsmerkmale verantwortlich ist. Erhöhte Testosteronspiegel erzeugen wahrscheinlich androgene Nebenwirkungen wie fettige Haut, Akne und Haarwuchs im Körper/Gesicht. Männer mit einer genetischen Prädisposition für Haarausfall (androgenetische Alopezie) können einen beschleunigten männlichen Haarverlust bemerken. Diejenigen, die über Haarausfall besorgt sind, könnten im Nandrolondecanoat eine komfortablere Option finden, das ein vergleichsweise weniger androgenes Steroid ist. Frauen werden vor den potenziellen virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt, insbesondere bei einem starken Androgen wie Testosteron. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. In androgenempfindlichen Zielgeweben wie Haut, Kopfhaut und Prostata ist die hohe relative Androgenität von Testosteron abhängig von seiner Reduktion auf Dihydrotestosteron (DHT). Das Enzym 5-Alpha-Reduktase ist für diesen Stoffwechsel von Testosteron verantwortlich. Die gleichzeitige Verwendung eines 5- Alpha-Reduktase-Inhibitors wie Finasterid oder Dutasterid stört die ortsspezifische Potenzierung der Testosteronwirkung und senkt die Tendenz von Testosteronpräparaten, androgene Nebenwirkungen zu erzeugen. Es ist wichtig, sich daran zu erinnern, dass sowohl anabole als auch androgene Effekte über den zytosolischen Androgenrezeptor vermittelt werden. Eine vollständige Trennung der anabolen und androgenen Eigenschaften von Testosteron ist selbst bei einer totalen 5-AlphaReduktase-Hemmung nicht möglich. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Testosteron hat keine hepatotoxische Wirkung; eine Lebertoxizität ist unwahrscheinlich. Eine Studie untersuchte das Potenzial für Hepatotoxizität bei hohen Testosterondosen, indem 400 mg des Hormons pro Tag (2.800 mg pro Woche) an eine Gruppe männlicher Probanden verabreicht wurden. Das Steroid wurde oral eingenommen, so dass im Vergleich zu intramuskulären Injektionen höhere Spitzenkonzentrationen im Lebergewebe erreicht werden konnten. Das Hormon wurde täglich für 20 Tage verabreicht und produzierte keine signifikanten Veränderungen der Leberenzymwerte wie Serumalbumin, Bilirubin, AlaninAminotransferase und alkalische Phosphatasen.2 Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL- (schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Testosteron hat tendenziell einen viel geringeren Einfluss auf kardiovaskuläre Risikofaktoren als synthetische Steroide. Dies ist zum Teil auf die Offenheit der Leber für den Stoffwechsel zurückzuführen, wodurch sie weniger Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins hat. Die Aromatisierung von Testosteron zu Östradiol hilft auch, die negativen Auswirkungen von Androgenen auf die Serumlipide zu mildern. In einer Studie hatten 280 mg Testosteronester (Enanthat) pro Woche eine leichte, aber nicht statistisch signifikante Wirkung auf den HDL-Cholesterinspiegel nach 12 Wochen, aber bei Einnahme mit Aromatasehemmer wurde eine starke (25-ige) Abnahme festgestellt.3 Studien, in denen 300 mg Testosteronester (Enanthat) pro Woche 20 Wochen lang ohne Aromatasehemmer verwendet wurden, zeigten nur eine Abnahme des HDL-Cholesterins um 13%, während bei 600 mg die Reduktion 21% erreichte.4 Die negativen Auswirkungen der Aromatasehemmung sollten berücksichtigt werden, bevor ein solches Medikament der Testosterontherapie hinzugefügt wird. Aufgrund des positiven Einflusses von Östrogen auf die Serumlipide werden Tamoxifencitrat oder Clomifencitrat den Aromatasehemmern für Menschen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen vorgezogen, da sie eine partielle östrogene Wirkung in der Leber haben. Dies ermöglicht es ihnen, die Lipidprofile zu verbessern und einige der negativen Auswirkungen von Androgenen auszugleichen. Bei Dosen von 600 mg oder weniger pro Woche sind die Auswirkungen auf das Lipidprofil tendenziell spürbar, aber nicht dramatisch, so dass ein Antiöstrogen (aus kardioprotektiven Gründen) vielleicht unnötig ist. Dosierungen von 600 mg oder weniger pro Woche haben auch keine statistisch signifikanten Veränderungen des LDL/LDL-Cholesterins, der Triglyceride, des Apolipoproteins B/C-III, des C-reaktiven Proteins und der Insulinempfindlichkeit hervorgerufen, was auf einen relativ schwachen Einfluss auf die kardiovaskulären Risikofaktoren hinweist.5 Bei Verwendung in moderaten Dosen gelten injizierbare Testosteronester normalerweise als die sichersten aller anabolen/androgenen Steroide Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Testosteron ist das primäre männliche Androgen und bietet ein starkes negatives Feedback zur endogenen Testosteronproduktion. Testosteron-basierte Medikamente werden ebenfalls einen starken Einfluss auf die hypothalamische Regulation natürlicher Steroidhormone haben. Ohne die Intervention von Testosteronstimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Männer): Für die Behandlung niedriger Androgenspiegel wird in den Richtlinien für Testolent empfohlen, alle 25 Tage eine Dosis von 100 mg zu verabreichen. Dieses Medikament wird normalerweise zweimal pro Woche injiziert. Die wöchentliche Gesamtdosis beträgt in der Regel 200 bis 600 mg, was ausreicht, um eine ausgezeichnete Steigerung der Muskelgröße und Kraft zu erreichen. Testosteronmedikamente sind letztendlich sehr vielseitig und können je nach gewünschter Wirkung mit vielen anderen anabolen/androgenen Steroiden kombiniert werden. Verabreichung (Frauen): Die Verschreibungsrichtlinien für Testolent geben keine speziellen Dosierungsempfehlungen für Frauen. Dieses Medikament wird nicht für Frauen für körperliche oder leistungssteigernde Zwecke empfohlen, da es stark androgen ist, die Tendenz zu virilisierenden Nebenwirkungen hat und langsam wirkt (was den Blutzuckerspiegel schwer zu kontrollieren macht). Verfügbarkeit: Testolent ist nicht mehr als verschreibungspflichtiges Medikament erhältlich. 1 New androgen for retarded action; testosterone phenylpropionate. Klotz HP, Avril Y. Therapie. 1955;10(4):588-90. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. 4 Bhasin S, Woodhouse L et al. 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