Testoviron® (mezcla de propionato /enantato de testosterona)
Descripción: Testoviron® es un inyectable de testosterona mixta, que contiene cantidades variables de propionato de testosterona y enantato de testosterona. El éster de propionato de acción más rápida se incluye para apoyar la liberación de testosterona durante los primeros días de la terapia, mientras que el éster de acción más larga se incluye para apoyar la última parte de la ventana terapéutica. Juntos los dos se supone que produzcan un rápido aumento en el nivel de testosterona, seguido de una elevación hormonal sostenida durante aproximadamente 2 semanas. El diseño de este esteroide es, por lo tanto, muy similar a Sustanon®, aunque al carecer del éster de decanoato, Testoviron® permanecerá activo en el cuerpo por un período más corto. Testoviron® se comercializó originalmente como una mejora con respecto a las preparaciones de un solo éster como el enantato de testosterona, que se dice que proporciona una liberación de la hormona mucho más equilibrada en comparación. Tras un análisis detallado, las propiedades farmacocinéticas de Testoviron® no son tan ideales como se describió inicialmente. El problema radica en el hecho de que el enantato de testosterona no es un fármaco de inicio tardío, pero en realidad proporciona un fuerte aumento en los niveles de testosterona 24-48 horas después de la administración. Agregar un éster de acción rápida como propionato de testosterona a una formulación de enantato de testosterona solo compone el pico inicial de testosterona. Vea la simulación por ordenador del patrón de liberación proporcionada. Muestra un pico de testosterona temprano aún más marcado en comparación con el uso del enantato de testosterona solo, lo que proporciona al usuario un mayor desequilibrio entre los primeros días y los últimos días de la ventana de administración. Un estudio que administra una mezcla de 115,7 mg de enantato de testosterona y 20 mg de propionato de testosterona confirma esta tendencia; demostrando aumentos máximos en la testosterona sérica el primer día después de la inyección1. Historia: Testoviron® fue desarrollado por el gigante farmacéutico internacional Schering en Alemania (ahora Bayer), y se comercializó una vez en muchos de los mercados europeos, incluyendo Alemania, Austria, Italia, España, Irlanda, Grecia, Suiza, Países Bajos, Dinamarca y Suecia. Este producto también se identifica generalmente como un producto europeo, aunque también se produjo escasamente en Europa del Este y el Caribe. Schering también ha usado la marca Testoviron® para sus productos puros de enantato de testosterona, que generalmente se usan para las mismas aplicaciones médicas (en general, terapia de reemplazo de andrógenos masculinos), y siempre han tenido una distribución mucho más amplia. Los productos Schering Testoviron® surgieron por primera vez en Europa a principios de la década de 1950, y desde entonces se han duplicado de una forma u otra por numerosos fabricantes de medicamentos diferentes en muchas partes del mundo. Aunque apenas se recuerdan, los productos combinados de enantato y propionato estuvieron disponibles comercialmente en los Estados Unidos. El más notable fue la marca Testoject E.P. de Mayrand, que contenía 200 mg de enantato de testosterona y 25 mg de propionato de testosterona en un vial de 1 ml. Hoy, sin embargo, no existe tal producto comercial. En este momento, los productos de enantato / propionato de testosterona mezclados permanecen en una producción extremadamente limitada a nivel mundial. Cómo es Suministrado: Las mezclas de propionato y enantato de testosterona están disponibles en varios mercados de medicamentos veterinarios y humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante. Los productos Schering Testoviron® contenían una mezcla de 20 mg / 55 mg, 25 mg / 110 mg o 50 mg / 200 mg de propionato y enantato de testosterona (respectivamente) por mililitro; envasado en ámpulas de 1 ml. Características Estructurales: Testoviron® contiene una mezcla de dos compuestos de testosterona, que fueron modificados con la adición de ésteres de ácido carboxílico (ácidos propiónico y enantoico) en el grupo 17-beta-hidroxilo
Efectos Secundarios (Estrogénicos): Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre, y se absorben más lentamente desde el área de la inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un esquema de inyección menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no esterificados). Testoviron® está diseñado para proporcionar un pico rápido en los niveles de testosterona (24-48 horas después de la inyección) y mantener las concentraciones fisiológicas durante aproximadamente 14 días Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la dosis, por lo que las dosis más altas de testosterona (por encima de los niveles terapéuticos normales) tienen más probabilidades de requerir el uso concurrente de un anti-estrógeno o un inhibidor de la aromatasa. Debido a que la retención de agua y la pérdida de la definición muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, este medicamento generalmente se considera una mala elección para las fases de entrenamiento o de dieta. Su estrogenicidad moderada lo hace más ideal para las fases de carga, donde la retención de agua adicional apoyará la fuerza bruta y el tamaño muscular, y ayudará a fomentar un entorno anabólico más fuerte. Efectos Secundarios (Androgénicos): La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos, como piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una calvicie de patrón masculino acelerada. Las personas preocupadas por la pérdida de cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona, que es un esteroide comparativamente menos androgénico. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a la dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso simultáneo de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, interferirá con la potenciación específica de la acción de la testosterona en el sitio, disminuyendo la tendencia de los medicamentos de la testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados a través del receptor de andrógeno citosólico. La separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona mediante la administración de 400 mg de la hormona por día (2,800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, como la albúmina sérica, la bilirrubina, la alaninaaminotransferasa y las fosfatasas alcalinas2 Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, vía de administración (oral vs. inyectable), tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite tener menos efectos en el manejo hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona a estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (enantato) tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa se observó una fuerte disminución (25%)3. Estudios que utilizaron 300 mg de éster de testosterona (enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de la aromatasa demostró solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21% 4. El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa debe tomarse en consideración antes de que tal fármaco se añada a la terapia de testosterona. Debido a la influencia positiva de los estrógenos en los lípidos séricos, el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno se prefieren a los inhibidores de la aromatasa para aquellos relacionados con la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles lipídicos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos por semana, el impacto en el perfil lipídico tiende a notarse pero no es dramático, lo que hace que un antiestrogénico (para fines cardioprotectores) sea quizás innecesario. Las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco han producido cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL / VLDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B / C-III, la proteína C reactiva y la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil en los factores de riesgo cardiovascular5. Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de todos los esteroides anabólicos / androgénicos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte respuesta negativa sobre la producción endógena de testosterona. Los fármacos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de manera secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro Administración (General): El propionato de testosterona es a menudo considerado como una inyección dolorosa. Esto se debe a la muy corta cadena de carbono del éster del ácido propiónico, que puede irritar los tejidos en el lugar de la inyección. Muchas personas sensibles eligen mantenerse completamente alejadas de este esteroide, sus cuerpos reaccionan con un dolor pronunciado y fiebre de bajo grado que puede durar unos pocos días después de cada inyección Administración (Hombres): Para el tratamiento de niveles bajos de andrógenos, las pautas de prescripción para Testoviron® requieren una dosis de 250 mg una vez cada 3-6 semanas. Para propósitos de culturismo, este medicamento generalmente se inyecta semanalmente, en una dosis de 250-500 mg. Los ciclos son generalmente entre 6 y 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente para proporcionar excelentes ganancias en tamaño y fuerza muscular. Dada la pobre farmacocinética y el mayor precio de Testoviron® y productos relacionados, a menudo se da preferencia al enantato de testosterona o al cipionato. Los medicamentos de testosterona son, en última instancia, muy versátiles y pueden combinarse con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos, según el efecto deseado. Administración (Mujeres): Testoviron® no se prescribe comúnmente en mujeres en la práctica clínica. Ocasionalmente se usa para tratar un deseo sexual decreciente con la edad, en cuyo caso se puede administrarse una dosis baja (50 mg) cada 5-6 semanas. Algunas veces también se usa para tratar el cáncer de mama inoperable avanzado, en una dosis de 250 mg cada 2-4 semanas (se deben esperar efectos virilizantes con dicha dosificación). Este medicamento no se recomienda para mujeres con fines de mejorar el físico o el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, la tendencia a producir efectos secundarios virilizantes y las características de acción lenta (lo que dificulta el control de los niveles sanguíneos). Disponibilidad: Schering (ahora Bayer) ha discontinuado la fabricación de su producto mezclado Testoviron en la mayor parte del mundo. Testoprim-D de México todavía está en producción. Este artículo viene en una ámpula resistente a la luz que se empaqueta en una caja roja brillante. Aratest de Aranda (México) parece estar todavía en circulación. Este producto viene en un frasco de dosis múltiples de 10 ml y se actualizó recientemente a una etiqueta roja / blanca. La biblioteca refleja el aspecto anterior. 1 The effects of depot testosterone therapy on serum levels of luteinizing hormone and follicle-stimulating hormone in patients with Klinedelter’s syndrome and hypogonadotrophic eunuchoidism.Fukutani K, Isurugi K et al. J Clin Endocrinol Metab 39:856-64. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281:E117281,2001 5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87:136-43, 2002