Testoviron® (Testosteron-Propionat/Enantat-Mischung)

Beschreibung: Testoviron® ist ein gemischtes injizierbares Testosteron, das unterschiedliche Mengen an Testosteronpropionat und Testosteron Enanthat enthält. Der schneller wirkende Propionatester ist enthalten, um die Testosteronfreisetzung in den frühen Tagen der Therapie zu unterstützen, während der länger wirkende Ester eingeschlossen ist, um den letzten Teil des therapeutischen Fensters zu unterstützen. Zusammen sollen die beiden zu einem raschen Anstieg des Testosteronspiegels führen, gefolgt von einem anhaltenden Hormonanstieg für etwa 2 Wochen. Das Design dieses Steroids ist daher sehr ähnlich zu Sustanon®, obwohl der Decanoatester Testoviron® für einen kürzeren Zeitraum im Körper aktiv bleibt. Testoviron® wurde ursprünglich als Verbesserung gegenüber Einzelesterzubereitungen wie Testosteron-Enanthat vermarktet, die im Vergleich zu einer viel ausgeglicheneren Freisetzung von Hormon führen soll. Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Testoviron® sind nach eingehender Analyse nicht so ideal wie eingangs beschrieben. Das Problem liegt in der Tatsache, dass Testosteron Enanthat kein verzögert einsetzendes Medikament ist, sondern tatsächlich einen scharfen Anstieg der Testosteronspiegel 24-48 Stunden nach der Verabreichung bewirkt. Das Hinzufügen eines schnell wirkenden Esters wie Testosteronpropionat zu einer Formulierung von Testosteron-Enanthat bildet nur die anfängliche Testosteronspitze. Siehe mitgelieferte Computersimulation des Freisetzungsmusters. Im Vergleich zur alleinigen Verwendung von Testosteron-Enanthat zeigt der Testosteron-Spitzenwert einen noch schärferen frühen Testosteron-Spitzenwert, wodurch der Benutzer ein größeres Ungleichgewicht zwischen den frühen und letzten Tagen des Verabreichungsfensters erhält. Eine Studie, in der eine Mischung aus 115,7 mg Testosteron-Enanthogenat und 20 mg Testosteronpropionat verabreicht wird, bestätigt diese Tendenz; am ersten Tag nach der Injektion wurden maximale Erhöhungen des Serumtestosterons nachgewiesen.1 Geschichte: Testoviron® wurde vom internationalen Pharmakonzern Schering in Deutschland (jetzt Bayer) entwickelt und auf mehreren europäischen Märkten verkauft, darunter Deutschland, Österreich, Italien, Spanien, Irland, Griechenland, Schweiz, Niederlande, Dänemark und Schweden. Auch dieses Produkt wird normalerweise als europäisches Produkt identifiziert, obwohl es auch in Osteuropa und der Karibik in geringen Mengen produziert wurde. Schering hat die Marke Testoviron® auch für seine reinen Testosteron-Enanthat-Produkte verwendet, die im Allgemeinen für die gleichen medizinischen Anwendungen (in der Regel die männliche Androgenersatztherapie) verwendet werden und immer weit verbreitet waren. Die Schering Testoviron®-Produkte tauchten in den frühen fünfziger Jahren zum ersten Mal in Europa auf und wurden seitdem in der einen oder anderen Form von zahlreichen verschiedenen Arzneimittelherstellern in vielen verschiedenen Teilen der Welt vervielfältigt. Obwohl es kaum in Erinnerung war, waren Enanthogenat- und Propionat-Mischprodukte in den USA einmal im Handel erhältlich. Am bemerkenswertesten war die Marke Testoject EP von Mayrand, die 200 mg Testosteron-Enanthat und 25 mg Testosteronpropionat in einer 1-ml-Durchstechflasche enthielt. Heute existiert jedoch kein solches kommerzielles Produkt. Zu diesem Zeitpunkt werden gemischte Testosteron-Enanthat/PropionatProdukte weltweit äußerst begrenzt produziert. Versorgung: Testosteronpropionat- und Testosteron-Enanthat-Mischungen sind auf verschiedenen Märkten für Human- und Tierarzneimittel erhältlich. Zusammensetzung und Dosierung können je nach Land und Hersteller variieren. Schering Testoviron®-Produkte enthielten eine Mischung aus 20 mg/55 mg, 25 mg/110 mg oder 50 mg/200 mg Testosteronpropionat bzw. Enanthat pro Milliliter; verpackt in 1 mlAmpullen. Strukturelle Eigenschaften: Testoviron® enthält eine Mischung aus zwei Testosteronverbindungen, die durch Zusatz von Carbonsäureestern (Propion- und Enanthoesäure) an der 17-beta-Hydroxylgruppe modifiziert wurden. Veresterte Formen von Testosteron sind weniger polar als freies Testosteron und werden aus dem Injektionsbereich langsamer aufgenommen. Einmal im Blutkreislauf, wird der Ester entfernt, um freies (aktives) Testosteron zu erhalten. Veresterte Formen von Testosteron sollen das Fenster des therapeutischen Effekts nach der Verabreichung verlängern und ermöglichen einen weniger häufigen Injektionsplan im Vergleich zu Injektionen von freiem (unverestertem) Steroid. Testoviron® wurde entwickelt, um einen schnellen Spitzenanstieg der Testosteronspiegel (24-48 Stunden nach der Injektion) zu liefern und die physiologischen Konzentrationen für ungefähr 14 Tage aufrechtzuerhalten. Nebenwirkungen (Östrogen): Testosteron wird im Körper leicht zu Estradiol (Östrogen) aromatisiert. Das Enzym Aromatase (Östrogensynthetase) ist für diesen Stoffwechsel von Testosteron verantwortlich. Erhöhte Östrogenspiegel können Nebenwirkungen wie erhöhte Wasserspeicherung, Körperfettzuwachs und Gynäkomastie verursachen. Testosteron gilt als ein mäßig östrogenes Steroid. Ein Antiöstrogen wie Clomiphencitrat oder Tamoxifencitrat kann notwendig sein, um östrogene Nebenwirkungen zu verhindern. Man kann abwechselnd einen Aromatasehemmer wie Arimidex® (Anastrozol) verwenden, der Östrogen effizienter kontrolliert, indem er seine Synthese verhindert. Aromatasehemmer können im Vergleich zu Antiöstrogenen jedoch sehr teuer sein und auch negative Auswirkungen auf die Blutfette haben. Östrogene Nebenwirkungen treten dosisabhängig auf, wobei höhere Dosen (über dem normalen therapeutischen Niveau) von Testosteron eher die gleichzeitige Verwendung eines Antiöstrogen- oder Aromatasehemmers erfordern. Da Wassereinlagerungen und der Verlust der Muskeldefinition bei höheren Testosterondosen üblich sind, wird dieses Medikament normalerweise als eine schlechte Wahl für Diät- oder Schneidephasen des Trainings angesehen. Seine moderate Östrogenität macht es idealer für voluminöse Phasen, in denen die zusätzliche Wasserspeicherung die Rohkraft und Muskelgröße unterstützt und dazu beiträgt, ein stärkeres anaboles Umfeld zu fördern. Nebenwirkungen (Androgen): Testosteron ist das primäre männliche Androgen, das für die Aufrechterhaltung der sekundären männlichen Geschlechtsmerkmale verantwortlich ist. Erhöhte Testosteronspiegel erzeugen wahrscheinlich androgene Nebenwirkungen wie fettige Haut, Akne und Haarwuchs im Körper/Gesicht. Männer mit einer genetischen Prädisposition für Haarausfall (androgenetische Alopezie) können einen beschleunigten männlichen Haarverlust bemerken. Diejenigen, die über Haarausfall besorgt sind, könnten im Nandrolondecanoat eine komfortablere Option finden, das ein vergleichsweise weniger androgenes Steroid ist. Frauen werden vor den potenziellen virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt, insbesondere bei einem starken Androgen wie Testosteron. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. In androgenempfindlichen Zielgeweben wie Haut, Kopfhaut und Prostata ist die hohe relative Androgenität von Testosteron abhängig von seiner Reduktion auf Dihydrotestosteron (DHT). Das Enzym 5- Alpha-Reduktase ist für diesen Stoffwechsel von Testosteron verantwortlich. Die gleichzeitige Verwendung eines 5-AlphaReduktase-Inhibitors wie Finasterid oder Dutasterid stört die ortsspezifische Potenzierung der Testosteronwirkung und senkt die Tendenz von Testosteronpräparaten, androgene Nebenwirkungen zu erzeugen. Es ist wichtig, sich daran zu erinnern, dass sowohl anabole als auch androgene Effekte über den zytosolischen Androgenrezeptor vermittelt werden. Eine vollständige Trennung der anabolen und androgenen Eigenschaften von Testosteron ist selbst bei einer totalen 5-Alpha-Reduktase-Hemmung nicht möglich. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Testosteron hat keine hepatotoxische Wirkung; eine Lebertoxizität ist unwahrscheinlich. Eine Studie untersuchte das Potenzial für Hepatotoxizität bei hohen Testosterondosen, indem 400 mg des Hormons pro Tag (2.800 mg pro Woche) an eine Gruppe männlicher Probanden verabreicht wurden. Das Steroid wurde oral eingenommen, so dass im Vergleich zu intramuskulären Injektionen höhere Spitzenkonzentrationen im Lebergewebe erreicht werden konnten. Das Hormon wurde täglich für 20 Tage verabreicht und produzierte keine signifikanten Veränderungen der Leberenzymwerte wie Serumalbumin, Bilirubin, Alanin-Aminotransferase und alkalische Phosphatasen.2 Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL- (schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Testosteron hat tendenziell einen viel geringeren Einfluss auf kardiovaskuläre Risikofaktoren als synthetische Steroide. Dies ist zum Teil auf die Offenheit der Leber für den Stoffwechsel zurückzuführen, wodurch sie weniger Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins hat. Die Aromatisierung von Testosteron zu Östradiol hilft auch, die negativen Auswirkungen von Androgenen auf die Serumlipide zu mildern. In einer Studie hatten 280 mg Testosteronester (Enanthat) pro Woche eine leichte, aber nicht statistisch signifikante Wirkung auf den HDLCholesterinspiegel nach 12 Wochen, aber bei Einnahme mit Aromatasehemmer wurde eine starke (25-ige) Abnahme festgestellt.3 Studien, in denen 300 mg Testosteronester (Enanthat) pro Woche 20 Wochen lang ohne Aromatasehemmer verwendet wurden, zeigten nur eine Abnahme des HDLCholesterins um 13%, während bei 600 mg die Reduktion 21% erreichte.4 Die negativen Auswirkungen der Aromatasehemmung sollten berücksichtigt werden, bevor ein solches Medikament der Testosterontherapie hinzugefügt wird. Aufgrund des positiven Einflusses von Östrogen auf die Serumlipide werden Tamoxifencitrat oder Clomifencitrat den Aromatasehemmern für Menschen mit Herz-KreislaufErkrankungen vorgezogen, da sie eine partielle östrogene Wirkung in der Leber haben. Dies ermöglicht es ihnen, die Lipidprofile zu verbessern und einige der negativen Auswirkungen von Androgenen auszugleichen. Bei Dosen von 600 mg oder weniger pro Woche sind die Auswirkungen auf das Lipidprofil tendenziell spürbar, aber nicht dramatisch, so dass ein Antiöstrogen (aus kardioprotektiven Gründen) vielleicht unnötig ist. Dosierungen von 600 mg oder weniger pro Woche haben auch keine statistisch signifikanten Veränderungen des LDL/VLDL-Cholesterins, der Triglyceride, des Apolipoproteins B/C-III, des C-reaktiven Proteins und der Insulinempfindlichkeit hervorgerufen, was auf einen relativ schwachen Einfluss auf die kardiovaskulären Risikofaktoren hinweist.5 Bei Verwendung in moderaten Dosen gelten injizierbare Testosteronester normalerweise als die sichersten aller anabolen/androgenen Steroide. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Testosteron ist das primäre männliche Androgen und bietet ein starkes negatives Feedback zur endogenen Testosteronproduktion. Testosteron-basierte Medikamente werden ebenfalls einen starken Einfluss auf die hypothalamische Regulation natürlicher Steroidhormone haben. Ohne die Intervention von Testosteronstimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Testosteronpropionat wird oft als schmerzhafte Injektion angesehen. Das ist auf die sehr kurze Kohlenstoffkette des Propionsäureesters zurückzuführen, die für das Gewebe an der Injektionsstelle reizend sein kann. Viele empfindliche Personen entscheiden sich dafür, sich von diesem Steroid vollständig fernzuhalten, ihr Körper reagiert mit einem ausgeprägten Schmerz und Fieber, das einige Tage nach jeder Injektion anhalten kann. Verabreichung (Männer): Für die Behandlung von niedrigen Androgenspiegeln ist in den Verschreibungsrichtlinien für Testoviron® alle 3-6 Wochen eine Dosis von 250 mg erforderlich. Für Bodybuildingzwecke wird dieses Medikament normalerweise wöchentlich in einer Dosierung von 250- 500 mg injiziert. Die Zyklen sind in der Regel zwischen 6 und 12 Wochen lang. Dieser Wert ist ausreichend, um einen exzellenten Zuwachs an Muskelmasse und -kraft zu erzielen. Angesichts der schlechten Pharmakokinetik und des höheren Preises von Testoviron® und verwandten Produkten wird Testosteron Enanthat oder Cypionat häufig bevorzugt. Testosteronmedikamente sind letztendlich sehr vielseitig und können je nach gewünschter Wirkung mit vielen anderen anabolen/androgenen Steroiden kombiniert werden. Verabreichung (Frauen): Frauen wird in der klinischen Medizin üblicherweise kein Testoviron® verschrieben. Es wird gelegentlich zur Behandlung eines abnehmenden Sexualtriebs mit dem Alter angewendet. In diesem Fall kann alle 5-6 Wochen eine niedrige Dosis (50 mg) verabreicht werden. Manchmal wird es auch zur Behandlung von fortgeschrittenem inoperablem Brustkrebs in einer Dosis von 250 mg alle 2-4 Wochen verwendet (bei einer solchen Dosierung werden virilisierende Wirkungen erwartet). Dieses Medikament wird nicht für Frauen für körperliche oder leistungssteigernde Zwecke empfohlen, da es stark androgen ist, die Tendenz zu virilisierenden Nebenwirkungen hat und langsam wirkt (was den Blutzuckerspiegel schwer zu kontrollieren macht). Verfügbarkeit:/h2> Schering (jetzt Bayer) hat die Herstellung seines gemischten Testoviron-Produkts in den meisten Teilen der Welt eingestellt. Testoprim-D aus Mexiko wird noch produziert. Dieser Artikel wird in einer lichtbeständigen Ampulle geliefert, die in einem hellroten Karton verpackt ist. Aratest aus Aranda (Mexiko) scheint immer noch im Umlauf zu sein. Dieses Produkt ist in einer 10-ml-Durchstechflasche mit Mehrfachdosen erhältlich und wurde kürzlich auf ein rot/weißes Etikett aktualisiert. Die Bibliothek zeigt das vorherige Aussehen. 1 The effects of depot testosterone therapy on serum levels of luteinizing hormone and follicle-stimulating hormone in patients with Klinedelter’s syndrome and hypogonadotrophic eunuchoidism.Fukutani K, Isurugi K et al. J Clin Endocrinol Metab 39:856-64. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281:E117281,2001. 5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87:136-43, 2002.