TG (tetrahidrogestrinona)

Descripción: La tetrahidrogestrinona (THG) es un esteroide anabólico oral derivado de la nandrolona. Este agente es un esteroide de diseño, lo que significa que nunca ha sido comercializado, pero desarrollado específicamente para su uso en atletas debido al hecho de que una vez fue desconocido (y, por lo tanto, no identificable) en la detección de drogas. La THG es más similar en estructura al agente antigonadotrópico de prescripción europeo gestrinona1. La gestrinona no es un esteroide anabólico activo por sí mismo, pero tiene una relación estructural cercana con la trembolona. Agregar cuatro átomos de hidrógeno (tetra-hidro) a la gestrinona rompe su grupo 17-alfa etinilo (un rasgo que interfiere grandemente con la unión al receptor de andrógenos) a un etilo, creando un esteroide capaz de una fuerte acción anabólica y androgénica. THG es simplemente la gestrinona 17alfa-etilada, una novedosa derivación de la potente esteroide anabólico trembolona. El esteroide resultante es altamente anabólico, moderadamente androgénico, no estrogénico y altamente progestacional. Historia: La tetrahidrogestrinona se describió por primera vez en 20042. Salió a la luz en lo que se llamó ‘el mayor busto organizado para el uso de esteroides en la historia de los deportes competitivos’. Estas fueron las palabras de Terry Madden, Director Ejecutivo de la Agencia Antidopaje de los EE. UU. (USADA), cuando se dirigió a un grupo de periodistas y reporteros de televisión en una conferencia de prensa que reveló el escándalo internacional del dopaje. El comunicado de prensa que lo acompañaba hablaba de un entrenador olímpico anónimo, quien entregó una jeringa que contenía el esteroide de diseño e implicó a Victor Conte de BALCO Labs en California, y luego le atribuyó el entrenamiento de muchos de los mejores atletas del mundo, como la fuente del agente. La fuente anónima fue identificada más tarde como el entrenador de atletismo Trevor Graham. La USADA pronto estuvo en medio del frenesí de los medios de comunicación, con muchos nombres importantes identificados como positivos para el uso de THG Durante un corto período de tiempo, el THG fue un esteroide ideal para los atletas en deportes con prueba de drogas, ya que es extremadamente efectivo e indetectable en una prueba de orina. También era técnicamente legal poseerlo en los EE. UU., ya que era desconocido para los legisladores en el momento en que se redactó la Ley de Control de Esteroides Anabólicos. Pero con el escándalo internacional de dopaje que rodearía a los Laboratorios BALCO, cualquier valor que THG sostuvo como un ‘esteroide de diseño’ ha desaparecido desde entonces. Este esteroide también se agregó a la lista de sustancias controladas de EE. UU. en enero de 2005. Victor Conte prestaría servicio durante varios meses. en prisión por su papel en el escándalo de BALCO, debido al hecho de que una droga desconocida como THG puede haber sido legal, pero no era legal venderla. Patrick Arnold, el químico detrás de THG, también se declaró culpable de cargos criminales, y está programado para comenzar a cumplir una pena de prisión de 3 meses a fines de 2006. La tetrahidrogestrinona fue un esteroide de diseño de oportunidad, creado a partir de un producto químico intermedio fácilmente disponible y no regulado con un método simple de síntesis. Surgiría de la caída del escándalo del dopaje como la famosa superestrella de los esteroides de diseño. La existencia de THG sería un recordatorio constante de que la determinación de los atletas de utilizar todas las herramientas disponibles para ganar va mucho más allá de las capacidades de los cuerpos atléticos gobernantes para controlarlos. Hasta que se desarrollen métodos de prueba de drogas mucho más efectivos, que no se basen en el conocimiento metabólico y estructural de las diversas sustancias, sino que realmente pueden determinar si se está utilizando un nuevo esteroide no identificado previamente, el THG también será un recordatorio de que es posible, si no altamente Probablemente, muchos otros esteroides de diseño están en el campo de uso en este momento. Cómo es Suministrado: La tetrahidrogestrinona no está disponible como un medicamento de prescripción. Características Estructurales: La tetrahidrogestrinona es una forma modificada de la nandrolona. Difiere en: 1) la adición de un grupo etilo al carbono 17 alfa para proteger la hormona durante su administración oral, 2) la introducción de dobles enlaces en los carbonos 9 y 11, que aumentan considerablemente la actividad relativa de esteroides, y 3) la posesión de un grupo 18a-homo, que le da al esteroide una fuerte actividad progestacional. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La tetrahidrogestrinona no es aromatizada por el cuerpo y no se cree que sea mensurablemente estrogénica. Sin embargo, la ginecomastia sigue siendo una preocupación durante el tratamiento, debido a su naturaleza progestacional (ver a continuación), especialmente cuando se combina con otros medicamentos estrogénicos. Al mismo tiempo, la retención de agua puede convertirse en un problema, causando una pérdida notable de la definición muscular a medida que aumentan tanto la retención de agua subcutánea como la acumulación de grasa. Para evitar efectos secundarios tan fuertes, puede ser necesario usar un antiestrogénico como Nolvadex® Tenga en cuenta que la tetrahidrogestrinona es una progestina extremadamente activa3. En los ensayos, se demostró que tiene una actividad progestacional más fuerte que la nandrolona, la trembolona e incluso la gestrinona, una progestina sintética. En realidad, se demostró que el THG es 7 veces más potente que la progesterona en sí. Los efectos secundarios asociados con la progesterona son similares a los del estrógeno, incluida la inhibición por retroalimentación negativa de la producción de testosterona y una mayor tasa de almacenamiento de grasa. Las progestinas también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos en el crecimiento del tejido mamario. Parece que aquí hay una fuerte sinergia entre estas dos hormonas, por lo que la ginecomastia puede ocurrir incluso con la ayuda de progestinas sin que estén presentes niveles excesivos de estrógeno. El uso de un antiestrogénico, que inhibe el componente estrogénico de este trastorno, suele ser suficiente para mitigar la ginecomastia causada por los esteroides progestacionales Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque se clasifican como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son comunes con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Las mujeres también son advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Tenga en cuenta que el THG no parece estar sujeto a una reducción de 5alfa, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por el uso simultáneo de finasterida o dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La tetrahidrogestrinona es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de su administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos alquilados C17alfa pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17-alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Las complicaciones hepáticas graves son raras debido a la naturaleza periódica en que la mayoría de las personas usan esteroides anabólicos / androgénicos por vía oral, aunque no pueden excluirse con este esteroide, especialmente con dosis altas y / o períodos prolongados de administración Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La tetrahidrogestrinona tiene un fuerte efecto en el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la descomposición del hígado, la naturaleza no aromatizable y la vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa activo de ejercicio cardiovascular y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de manera secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio de 2016 sobre recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en la grasa (aceite MCT) 4. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso Administración (Hombres): La tetrahidrogestrinona nunca fue aprobada para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. La metiltrienolona es su pariente químico más cercano y se sabe que es efectiva a dosis inferiores a 1 mg por día. El THG también debe requerir dosis muy pequeñas, quizás en el rango de 2 a 5 mg por día. También podemos observar que se ha documentado que el THG menos su modificación delta-11 (un di-ene en lugar de un triene) es 14 veces más activo que la metiltestosterona5. No hay razón para pensar que el salto a THG sería cualquier cosa menos una mejora. Aunque no existen cifras exactas, este esteroide de diseño debería ser mucho más potente que cualquier esteroide anabólico disponible en el mercado, y probablemente carecería un poco de metiltrienolona. Para aquellos atletas que usan THG, los resultados deben ser mejoras medibles en la fuerza, el tamaño muscular y el rendimiento. Administración (Mujeres): La tetrahidrogestrinona nunca fue aprobada para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Por lo general, no se recomienda el uso de THG para mujeres con fines de mejorar el físico o el rendimiento debido a su naturaleza muy fuerte y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Este compuesto podría usarse con éxito, pero solo con una preparación comercial que permita medir las cantidades muy bajas (microgramos) necesarias en mujeres. Disponibilidad: THG no está disponible como un medicamento de prescripción. Está disponible como un esteroide subterráneo solamente. 1 Hormonal therapy of endometriosis. Metzger DA, Luciano AA. Obstet Gynecol Clin North Am. 1989 Mar;16(1):105-22 2 Tetrahydrogestrinone: discovery, synthesis, and detection in urine. Catlin et al. Rapid Commun Mass Spectrom. 2004;18(12):1245-049. 3 Tetrahydrogestrinone Is a Potent Androgen and Progestin. Death A, McGrath K et al. J Clin Endocrinol and Metab. 89:2498-2500, 2004 4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al. 5 Edgren, Peterson, Jones, et al. Recent Progr. Hormone Res. 22, 305 (1966).