THG (Tetrahydrogestrinon)

Beschreibung: Tetrahydrogestrinon (THG) ist ein orales anaboles Steroid, das von Nandrolon abgeleitet ist. Dieses Mittel ist ein Designer-Steroid, was bedeutet, dass es niemals kommerzialisiert wurde, sondern speziell für die Verwendung durch Athleten entwickelt wurde, da es früher bei Drogenuntersuchungen unbekannt (und daher nicht identifizierbar) war. THG ist in seiner Struktur dem europäischen verschreibungspflichtigen Anti-Gonadotropiermittel Gestrinon am ähnlichsten.1 Gestrinon ist selbst kein aktives anaboles Steroid, hat jedoch eine enge strukturelle Beziehung zu Trenbolon. Durch Hinzufügen von vier Wasserstoffatomen (Tetrahydro) zu Gestrinon wird die 17-alpha-Ethinylgruppe (ein Merkmal, das die Bindung an den Androgenrezeptor stark beeinflusst) zu einem Ethyl abgebaut, wodurch ein Steroid entsteht, das zu starken anabolen und androgenen Wirkungen fähig ist. THG ist einfach 17-alphaethyliertes Gestrinon, ein neuartiger Ableger des starken anabolen Steroids Trenbolon. Das resultierende Steroid ist stark anabol, moderat androgen, nicht-östrogen und stark gestagen. Geschichte: Tetrahydrogestrinon wurde erstmals 2004 beschrieben.2 Es wurde in der ‘größten organisierten Razzia für den Einsatz von Steroiden in der Geschichte des Leistungssports’ ans Licht gebracht. Dies waren die Worte von Terry Madden, Chief Executive Officer der US-amerikanischen Anti-Doping-Agentur (USADA), als er in einer Pressekonferenz eine Gruppe von Zeitungs- und Fernsehreportern ansprach, in der der internationale Dopingskandal enthüllt wurde. Seine begleitende Pressemitteilung berichtete von einem anonymen olympischen Trainer, der eine Spritze mit dem Designer-Steroid übergab und Victor Conte von BALCO Labs in Kalifornien mit hineinzog. Danach galt er als Trainer für viele der weltbesten Athleten. Die anonyme Quelle wurde später als Streckentrainer Trevor Graham identifiziert. Die USADA befand sich bald im Medienrausch, und viele große Namen wurden wegen des positiven Testergebnisses für THG getestet. THG war für kurze Zeit ein ideales Steroid für Sportler im medikamentengeprüften Sport, da es bei einer Urinprobe äußerst effektiv und nicht nachweisbar war. Es war auch in den USA technisch legal, da es den Gesetzgebern zum Zeitpunkt des Schreibens des Anabolic Steroid Control Act nicht bekannt war. Mit dem internationalen Dopingskandal, der die BALCO Laboratories umgeben würde, ist der Wert, den THG als ‘Designer-Steroid’ einnahm, inzwischen verschwunden. Dieses Steroid wurde im Januar 2005 ebenfalls in die Liste der kontrollierten Substanzen der USA aufgenommen. Victor Conte verbrachte wegen seiner Rolle im BALCO-Skandal mehrere Monate im Gefängnis, da ein unbekanntes Medikament wie THG zwar legal gewesen sein könnte, der Verkauf jedoch nicht legal war. Patrick Arnold, der Chemiker hinter THG, bekannte sich ebenfalls schuldig und wird voraussichtlich Ende 2006 eine 3-monatige Haftstrafe verbüßen. Tetrahydrogestrinon war ein Designer-Steroid aus einer Gelegenheit, das aus einer leicht verfügbaren und nicht regulierten Zwischenchemikalie mit einer einfachen Synthesemethode hergestellt wurde. Es wurde aus dem Dopingskandalfall zum weltbekannten Superstar der Designer-Steroide. Die Existenz von THG wäre eine ständige Erinnerung daran, dass die Entschlossenheit der Athleten, alle zur Verfügung stehenden Werkzeuge zu nutzen, weit über die Fähigkeiten der zuständigen Sportorganisationen hinausgeht, sie dabei zu überwachen. Bis weitaus effektivere medikamentöse Testmethoden entwickelt werden, die sich nicht auf strukturelle und metabolische Kenntnisse der verschiedenen Substanzen verlassen, sondern tatsächlich bestimmen können, ob ein neues, bisher nicht identifiziertes Steroid verwendet wird, wird THG auch daran erinnern, dass es möglich sein könnte, dass derzeit viele andere Designer-Steroide im Einsatz sind. Versorgung: Tetrahydrogestrinon ist nicht als verschreibungspflichtiges Arzneimittel erhältlich. Strukturelle Eigenschaften: Tetrahydrogestrinon ist eine modifizierte Form von Nandrolon. Es unterscheidet sich durch: 1) die Zugabe einer Ethylgruppe an Kohlenstoff 17alpha zum Schutz des Hormons während der oralen Verabreichung, 2) die Einführung von Doppelbindungen an den Kohlenstoffen 9 und 11, die die relative Steroidaktivität stark erhöhen, und 3) den Besitz einer 18a-Homo-Gruppe, die dem Steroid starke Progestationsaktivität verleiht Nebenwirkungen (Östrogen): Tetrahydrogestrinon wird vom Körper nicht aromatisiert und gilt nicht als messbar östrogen. Die Gynäkomastie bleibt jedoch während der Behandlung besorgniserregend (siehe unten), insbesondere in Kombination mit anderen ÖstrogenMedikamenten. Gleichzeitig kann die Wassereinlagerung zu einem Problem werden, was zu einem deutlichen Verlust der Muskeldefinition führt, da sowohl die subkutane Wassereinlagerung als auch der Fettanteil zunehmen. Um solch starke Nebenwirkungen zu vermeiden, kann es notwendig sein, ein Antiöstrogen wie Nolvadex® zu verwenden. Beachten Sie, dass Tetrahydrogestrinon ein extrem aktives Progestin ist.3 In Assays wurde gezeigt, dass es eine stärkere Progestationsaktivität als Nandrolon, Trenbolon und sogar Gestrinon, ein synthetisches Progestin, aufweist. Es wurde gezeigt, dass THG 7-mal stärker ist als Progesteron. Die mit Progesteron verbundenen Nebenwirkungen ähneln denen von Östrogen, einschließlich der negativen Rückkopplungshemmung der Testosteronproduktion und der erhöhten Fettspeicherrate. Gestagene erhöhen auch die stimulierende Wirkung von Östrogenen auf das Wachstum des Milchgewebes. Hier scheint es eine starke Synergie zwischen diesen beiden Hormonen zu geben, so dass Gynäkomastie sogar mit Hilfe von Gestagenen ohne übermäßige Östrogenspiegel auftreten kann. Die Verwendung eines Antiöstrogens, das die östrogene Komponente dieser Erkrankung hemmt, reicht oft aus, um die Gynäkomastie zu mildern, die durch progestationäre Steroide verursacht wird. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl es als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch normal. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper- /Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden zusätzlich vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Beachten Sie, dass THG scheinbar keiner Reduktion von 5-Alpha unterliegt, sodass seine relative Androgenität nicht durch die gleichzeitige Anwendung von Finasterid oder Dutasterid beeinflusst wird. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Tetrahydrogestrinon ist eine c17-alpha-alkylierte Verbindung. Diese Veränderung schützt das Medikament vor der Deaktivierung durch die Leber und ermöglicht einen sehr hohen Prozentsatz des Eingangs in die Blutbahn nach oraler Verabreichung. C17alpha-alkylierte anabole/androgene Steroide können hepatotoxisch sein. Längere oder hohe Exposition kann zu Leberschäden führen. In seltenen Fällen kann es zu lebensbedrohlichen Fehlfunktionen kommen. Es ist ratsam, während jedes Zyklus regelmäßig einen Arzt aufzusuchen, um die Leberfunktion und den Gesamtzustand zu überwachen. Die Einnahme von c17-alpha-alkylierten Steroiden ist im Allgemeinen auf 6-8 Wochen begrenzt, um eine Eskalation der Leberbelastung zu vermeiden. Schwere Leberkomplikationen sind angesichts der periodischen Natur, in der die meisten Menschen orale anabole/androgene Steroide verwenden, selten, können aber mit diesem Steroid nicht ausgeschlossen werden, insbesondere bei hohen Dosen und/oder längeren Einnahmezeiten. Die Verwendung eines Leber-Entgiftungspräparats wie Leber Stabil, Liv-52 oder Essentiale Forte wird während der Einnahme von hepatotoxischen anabolen/androgenen Steroiden empfohlen. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL-(schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDL-Gleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Tetrahydrogestrinon hat einen starken Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins aufgrund seiner strukturellen Resistenz gegen Leberabbau, nicht automatisierbarer Natur und Verabreichungsart. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von HerzKreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteronstimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Verschreibungsrichtlinien empfehlen im Allgemeinen, dass orale Steroide mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden können. Der Unterschied in der Bioverfügbarkeit wird im Allgemeinen nicht als wesentlich angesehen. Eine Studie aus dem Jahr 2016 an Neugeborenen ergab jedoch, dass die Absorption von Oxandrolon signifikant verbessert werden kann, wenn es direkt in Fett (MCT-Öl) gelöst wird.4 Wenn die Ernährung einen hohen Fettgehalt aufweist, kann die Einnahme dieses oralen Steroids zu den Mahlzeiten vorteilhafter sein. Verabreichung (Männer): Tetrahydrogestrinon wurde nie für die Anwendung beim Menschen zugelassen. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Methyltrienolon ist sein engster chemischer Verwandter und es ist bekannt, dass es bei Dosen unter 1 mg pro Tag wirksam ist. THG sollte auch sehr kleine Dosen erfordern, vielleicht im Bereich von 2 bis 5 mg pro Tag. Wir können auch feststellen, dass THG minus seine Delta-11-Modifikation (ein Di-en anstelle eines Tri-enes) über 14-mal aktiver ist als Methyltestosteron.5 Es besteht kein Grund zu der Annahme, dass der Sprung zu THG keine Verbesserung wäre. Obwohl es keine exakten Zahlen gibt, sollte dieses Designer-Steroid weitaus wirksamer sein als jedes im Handel erhältliche Anabolika und würde wahrscheinlich etwas hinter Methyltrienolon zurückbleiben. Für die Athleten, die THG verwenden, sollten die Ergebnisse messbare Verbesserungen der Kraft, Muskelgröße und Leistung sein. Verabreichung (Frauen): Tetrahydrogestrinon wurde nie für die Anwendung beim Menschen zugelassen. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. THG wird im Allgemeinen nicht für Frauen zu körperlichen oder leistungssteigernden Zwecken empfohlen, da es sehr stark ist und dazu neigt, virilisierende Nebenwirkungen zu erzeugen. Diese Verbindung konnte mit Erfolg verwendet werden, jedoch nur mit einer kommerziellen Zubereitung, die es ermöglicht, die sehr geringen Mengen (Mikrogramm) bei Frauen zu messen. Verfügbarkeit: THG ist als verschreibungspflichtiges Arzneimittel nicht verfügbar. Es ist nur als Schwarzmarkt-Steroid erhältlich. 1 Hormonal therapy of endometriosis. Metzger DA, Luciano AA. Obstet Gynecol Clin North Am. 1989 Mar;16(1):105-22. 2 Tetrahydrogestrinone: discovery, synthesis, and detection in urine. Catlin et al. Rapid Commun Mass Spectrom. 2004;18(12):1245-049. 3 Tetrahydrogestrinone Is a Potent Androgen and Progestin. Death A, McGrath K et al. J Clin Endocrinol and Metab. 89:2498-2500, 2004. 4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al. 5 Edgren, Peterson, Jones, et al. Recent Progr. Hormone Res. 22, 305 (1966).