Thioderon (mepitiostano)

Descripción: El mepitiostano es un derivado eterificado 17-beta del epitiostano. El éter es necesario para facilitar la dosificación oral1, que se produce a través del sistema linfático muy similar a Anabolicum Vister (quinbolona). Como tal, el epitiostano es en realidad el esteroide activo que se proporciona al usuario una vez que el éter se elimina metabólicamente, que es un derivado no metilado (no hepatotóxico) de la dihidrotestosterona. El mepitiostano es un esteroide moderadamente anabólico, que muestra aproximadamente el mismo efecto anabólico que la metiltestosterona en un miligramo por miligramo, al menos según los ensayos estándar en animales. Sin embargo, esta actividad está acompañada solo por un componente androgénico suave, lo que hace que este esteroide sea de naturaleza principalmente anabólica. También es no aromatizable y posee propiedades antiestrogénicas. Aunque este esteroide no es muy utilizado por los atletas y culturistas, exhibe propiedades favorables para la construcción de músculo magro, que tienden a ir acompañadas de pérdida de grasa y mayor definición. Historia: El mepitiostano se describió por primera vez en 1966, durante las investigaciones de una serie de derivados de androstano modificados en el anillo A2. La única preparación farmacéutica moderna registrada que contiene mepitiostano es el Thioderon, que Shinogi vende en Japón. El fármaco activo pareció entrar en estudios extensos en Japón en 1974, que vio la mayor parte de la investigación con mepitiostano. El medicamento se usa en la medicina japonesa como agente anabólico y se administra principalmente a pacientes (dos veces al día) para el tratamiento del carcinoma de mama y la anemia asociada con insuficiencia renal. En los ensayos clínicos en los que se comparó el agente con una dosis igual de fluoximesterona (también utilizada para tratar el carcinoma de mama), se demostró que el mepitiostano ofrece un nivel de eficacia similar, pero sin la hepatotoxicidad no deseada de un agente alquilado con alfa C-173. El mepitiostano nunca se ha experimentado mucho fuera de Japón, y los medicamentos más nuevos para tratar las afecciones asociadas lo hacen menos útil hoy que en el pasado. Aun así, el medicamento permanece disponible para la venta, aunque no se encuentra ampliamente fuera de Japón Cómo es Suministrado: El mepitiostano está disponible como preparación de medicamentos de prescripción en Japón. Se suministra en forma de cápsulas que contienen 5 mg de esteroides Características Estructurales: El mepitiostano es una forma modificada de la dihidrotestosterona. Difiere en 1) la adición de un 17-beta metoxiciclopentil éter, que ayuda a facilitar el suministro linfático (biodisponibilidad) durante la administración oral, y 2) el reemplazo de 3-ceto con 2,3 alfa-epitio, lo que aumenta su fuerza anabólica al tiempo que reduce su relativa androgenicidad. Efectos Secundarios (Estrogénicos): El mepitiostano no es aromatizado por el organismo y no es mensurablemente estrogénico. Además, el fármaco se usa clínicamente por su efecto antiestrogénico inherente. No se necesita un antiestrógeno cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no debería ser una preocupación incluso entre personas sensibles. Dado que el estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, este esteroide en cambio produce una apariencia magra y de calidad para el cuerpo sin temor a un exceso de retención de líquidos por vía subcutánea. Esto hace que sea un esteroide favorable para usar durante los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son preocupaciones importantes Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son posibles con esta sustancia, especialmente con dosis más altas. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. El mepitiostano es un esteroide con una actividad androgénica relativamente baja en relación con sus acciones de construcción de tejidos, lo que hace que el umbral para efectos secundarios androgénicos fuertes sea más alto que con otros agentes androgénicos como la testosterona, la metandrostenolona o la fluoximesterona. Tenga en cuenta que el mepitiostano no se ve afectado por la enzima 5-alfa reductasa, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por el uso concurrente de finasterida o dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): El mepitiostano no es un compuesto alquilado en c17-alfa y no se sabe que tenga efectos hepatotóxicos. La toxicidad hepática es poco probable Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. El mepitiostano debe tener un efecto más fuerte en el manejo hepático del colesterol que la testosterona debido a su naturaleza y vía de administración no irrigable, pero un efecto más débil que los agentes alquilados alfa C-17. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de manera secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (Hombres): Cuando se usa clínicamente, este medicamento se administra más comúnmente en una dosis de 10 mg dos veces al día (20 mg en total). Una dosis efectiva de mepitiostano para mejorar el físico o rendimiento está en el rango de los 2050 mg diarios. Esto generalmente se toma durante 8-12 semanas. A este nivel, debiera impartir un efecto medible pero moderado de acumulación de masa magra, que suele ir acompañado de pérdida de grasa. El resultado suele ser un aumento en la definición, y lo que a menudo se denomina aspecto físico ‘muy seco’. Administración (Mujeres): Cuando se usa clínicamente, este medicamento se administra más comúnmente en una dosis de 10 mg dos veces al día (20 mg en total). Una dosis efectiva de mepitiostano para mejorar el físico o rendimiento cae alrededor de 10 mg por día, tomada durante 4-6 semanas. Tenga en cuenta que los efectos secundarios virilizantes que incluyen ronquera, crecimiento del vello con patrón masculino y acné se informaron con frecuencia en pacientes que tomaron la dosis clínica recomendada de 20 mg por día4. Disponibilidad: Actualmente, el mepitiostano solo se produce en Japón con el nombre comercial de Thioderon. Este agente no suele desviarse para su uso fuera de entornos clínicos, ni es un objetivo conocido para la falsificación. 1 Absorption and disposition of epithiosteroids in rats (1): Route of administration and plasma levels of epitiostane. T Ichihashi, H Kinoshita et al. Xenobiotica (1991) 21:865-72 2 Anabolic agents. 2,3-Epithioandrostane derivatives. Klimstra PD, Nutting EF, Counsell RE J Med Chem. 1966 Sep;9(5):693-7. 3 2alpha,3alpha-epithio-5alpha-androstan-17beta-yl methoxycyclopentyl ether in the treatment of advanced breast cancer. Cancer 1978 Feb;41(2):758-60 4 Therapeutic value of mepitiostane in the treatment of advanced breast cancer. Inoue K, Okazaki K et al. Cancer Treat Rep. 1978 May;62(5):743-5