Trisoralen® (Trioxsalen) Beschreibung: Trioxsalen ist ein Melanisierungsmittel der Psoralen-Familie. Die normale Pigmentierung der Haut ist auf Melanin zurückzuführen, eine Chemikalie, die in Melanozyten in den Grundschichten der Epidermis (Haut) produziert wird. Melanin wird durch eine Enzymreaktion gebildet, die die Umwandlung von Tyrosin zu DOPA über das Enzym Tyrosinase beinhaltet. Um diesen Vorgang abzuschließen, ist Strahlungsenergie in Form von ultraviolettem Licht erforderlich. Der genaue Mechanismus, mit dem Trioxsalen seine Wirkung auf Melanin ausübt, ist nicht klar. Einige Forscher glauben, dass dieses Medikament einen direkten Einfluss auf die Epidermis hat, genauer gesagt auf die Melanozyten. Andere glauben, dass seine Wirkung eine entzündlich ist, und dass der Prozess der erhöhten Melanogenese nur ein sekundärer Effekt ist. Unabhängig vom genauen Mechanismus wird Trioxsalen weithin als wirksamer Vermittler der Hautpigmentierung angesehen. Trioxsalen wird medizinisch zur Behandlung von Erkrankungen eingesetzt, die mit einer Pigmentstörung zusammenhängen. Die bekannteste dieser Erkrankungen ist Vitiligo, eine Erkrankung, die einen deutlichen Verlust der Hautpigmentierung (häufig sehr fleckig und ungleichmäßig) mit sich bringt. Die Behandlung beinhaltet normalerweise mehrere Monate in Folge eine regelmäßige Anwendung von Trioxsalen in Kombination mit UVLicht. Dies geschieht, um das Erscheinungsbild der Haut langsam und sicher wiederaufzubauen. In vielen Fällen ist eine regelmäßige Behandlung (Erhaltung) auf unbestimmte Zeit erforderlich, um die Krankheit zu kontrollieren. Trioxsalen wurde auch verwendet, um die Toleranz des Patienten gegenüber Sonnenlicht zu erhöhen, was durch die erhöhte Retention von Melanin in der Haut erreicht wird. Einmal wurde dieses Medikament regelmäßig hellhäutigen Menschen verschrieben, um die Wahrscheinlichkeit eines Sonnenbrandes zu verringern. Aufgrund der möglichen Nebenwirkungen wird das Medikament jedoch nicht mehr häufig für diesen Zweck verwendet. Wettkampf-Bodybuilder betrachten Trioxsalen oft als äußerst nützliches Finishing-Instrument, wenn sie auf einen Bühnenauftritt vorbereitet werden. Es ist kein Geheimnis, dass eine dunkle Bräune für den Bodybuilding-Körper wichtig ist. Die Muskelfunktionen scheinen sich durch das Bräunen deutlich zu verbessern, was zu einem ‘gerissenen’ und eindrucksvolleren Look auf der Bühne führt. Viele Bodybuilder, insbesondere hellhäutige Individuen, haben Probleme, eine sehr dunkle Hautbasis zu entwickeln. Obwohl die Verwendung verschiedener Hautfarbstoffe (sonnenfreie Bräunungsprodukte) beliebt sein kann, ist auch ein Bräunungsmittel wie Trioxsalen eine sehr verbreitete Wahl. Während beide gültige Methoden für den Abschluss eines Wettkampfphysik sein können, betrachten viele Personen den Prozess der Verwendung von Trioxsalen, das tatsächliche Pigmentierungsänderungen in der Haut hervorruft, als wünschenswerter.
Geschichte: Trioxsalen wurde nach Methoxsalen entwickelt und wurde in den 1960er Jahren erstmalsin den USA als Arzneimittel etabliert. Es wurde vor allem mit ICN Pharmaceuticals in Verbindung gebracht, das das Medikament seit vielen Jahren unter dem Markennamen Trisoralen verkaufte (das Unternehmen hat seinen Namen seitdem in Valeant Pharmaceuticals geändert). Trisoralen wurde von der FDA für die Repigmentierung von idiopathischem Vitiligo, für die Erhöhung der Toleranz gegenüber Sonnenlicht und für die Verbesserung der Pigmentierung zugelassen. In einigen Fällen wird das Medikament vor Sonneneinstrahlung den Menschen mit heller Haut verschrieben (z.B. tropischer Urlaub oder Strandausflüge im Sommer). Dies wurde unternommen, um die Sonnentoleranz und die Wahrscheinlichkeit zu bräunen, anstatt zu verbrennen zu erhöhen. Spätere Studien haben gezeigt, dass Psoralene das Hautkrebsrisiko und die Katarakte erhöhen können, was jedoch dazu führt, dass Trisoralen für diesen Zweck nicht mehr verwendet wird. Die Verschreibungen für dieses Medikament konzentrierten sich seitdem weitgehend auf die Behandlung von Vitiligo. Während Trioxsalen im Laufe der Jahre in vielen Ländern zum Verkauf angeboten wurde, konnte es Methoxsalen im Pharmamarkt nie ersetzen. Im Gegenteil, Trioxsalen wurde als Sekundärmedikament zu den viel leichter verordneten Methoxsalen-Kapseln. Im Jahr 2000 begann Valeant Pharmaceuticals, die Trisoralen-Produkte in fast allen verbleibenden Märkten weltweit einzustellen. Die US-Marke Trisoralen-Tabletten waren in den Auslistungen enthalten und seit vielen Jahren nicht mehr erhältlich. Trioxsalen-Tabletten werden heute noch verkauft, jedoch nur in ausgewählten Märkten. Dieses Medikament wurde von der westlichen Medizin in jeder Hinsicht missachtet. Versorgung: Trioxsalen wird am häufigsten in Tabletten von 5 mg angeboten. Strukturelle Eigenschaften: Trioxsalen ist eine photoaktive Substanz, die zu einer als Psoralens bekannten Substanzklasse gehört. Es hat die chemische Bezeichnung 2,5,9-trimethyl-7H-furo (3,2-g][1] benzopyran-7-on. Warnungen (erhöhte Lichtempfindlichkeit): Psoralen-Medikamente schützen die Haut nicht vor Sonnenschäden. Diese Medikamente erhöhen die Empfindlichkeit der Haut gegenüber Sonnenlicht und können die Wahrscheinlichkeit von Hautschäden, Hautalterung und Hautkrebs erhöhen. Ärzte verschreiben Psoralene aus kosmetischen Gründen (Bräunung) aufgrund dieser potenziellen Risiken nicht. Warnungen (Augenschaden): Psoralen-Medikamente können die Anfälligkeit für Augenschäden und Katarakte erhöhen. Eine Brille mit vollständiger UVABlockierung muss während der Behandlung mit Licht und 24 Stunden nach der Exposition getragen werden. Die medizinische Verwendung von Psoralens-Medikamenten scheint die Geschwindigkeit der Kataraktbildung nicht zu erhöhen, wenn ein geeigneter Augenschutz verwendet wird. Nebenwirkungen: Zu den häufigsten Nebenwirkungen der Trioxsalen-Therapie gehören Übelkeit, Juckreiz und Hautrötung (Erythem). Andere Nebenwirkungen sind Übelkeit, Nervosität, Schlaflosigkeit, Depression, Ödeme, Schwindel, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Pigmentflecken, Zyste, Blasen, Hautausschlag, Herpes simplex, Hitzeausschlag, Entzündungen der Haarfollikel, Magen-DarmStörungen, Hautempfindlichkeit, Beinkrämpfe , niedriger Blutdruck und verstärkte Psoriasis. Verabreichung Bei medizinischer Anwendung zur Erhöhung der Toleranz gegenüber Sonnenlicht wird eine Dosis von 10 mg normalerweise 2 bis 4 Stunden vor der UV-Lichteinwirkung verabreicht. Die Behandlung kann einmal täglich erfolgen, darf jedoch nicht länger als 14 aufeinanderfolgende Tage fortgesetzt werden. Dieses Medikament wird normalerweise mit Nahrung oder Milch eingenommen. Bei Verwendung (off-label) für kosmetische Zwecke (‘Bräunung’) wird typischerweise eine Dosierung von 10 mg pro Anwendung verwendet. Wie bei der medizinischen Verwendung ist die Exposition gegenüber UV-Licht etwa 2 bis 4 Stunden nach der Verabreichung geplant. Die Zeitdauer, die mit UV-Licht verbracht wird, wird ebenfalls langsam erhöht, beginnend mit sehr kurzen Intervallen, da sich der Benutzer an das Medikament gewöhnen muss. Um das Risiko unerwünschter Nebenwirkungen zu minimieren, beschränken die meisten Anwender die Einnahme von Trioxsalen auf maximal zwei Wochen regelmäßigen Gebrauchs. Vorsichtige Personen entscheiden sich normalerweise dafür, 48 Stunden zwischen den Anwendungen zu warten. Verfügbarkeit: Trixosalen wird zum Verkauf in ausgewählten Märkten wie Finnland (Tripsor), Griechenland (Trisoralen) und Malaysia (Puvadin) hergestellt. Dieses Medikament ist weder leicht verfügbar noch ein beliebtes Ziel für Fälschungen.