Winstrol® (estanozolol)

Descripción: Winstrol es el nombre comercial más reconocido para el medicamento estanozolol. El estanozolol es un derivado de la dihidrotestosterona, alterado químicamente para que las propiedades anabólicas de la hormona (construcción de tejido) se amplifiquen en gran medida y se minimice su actividad androgénica. El estanozolol se clasifica como un esteroide ‘anabólico’ y presenta una de las disociaciones más fuertes de anabólico a efecto androgénico entre los agentes disponibles comercialmente. Tampoco puede ser aromatizado en estrógenos. El estanozolol es el segundo esteroide oral más utilizado, que solo tiene Dianabol (metandrostenolona). Es favorecido por su capacidad para promover el crecimiento muscular sin retención de agua, por lo que es altamente valorado por los culturistas en dieta y los atletas competitivos. Historia: El estanozolol se describió por primera vez en 19591. Fue desarrollado por Winthrop Laboratories en Gran Bretaña para convertirse en un medicamento. La firma matriz (Sterling) solicitó la patente de EE. UU. sobre el agente en 19612. El estanozolol se lanzó oficialmente al mercado de medicamentos recetados de EE. UU. en 1962 con el nombre de marca Winstrol. El estanozolol se prescribió inicialmente para una variedad de propósitos médicos, incluida la inducción del apetito y la ganancia de tejido magro en casos de pérdida de peso asociada con muchas enfermedades malignas y no malignas, la preservación de la masa ósea durante la osteoporosis, la promoción del crecimiento del revestimiento en los niños con falla de crecimiento, como un anti-catabólico durante la terapia prolongada con corticosteroides o para pacientes postoperatorios y post-traumáticos (quemaduras, fracturas), e incluso para tratar la debilidad en los ancianos. El control de la FDA sobre el mercado de medicamentos recetados se había estrechado a mediados de la década de 1970, y los usos indicados para Winstrol pronto se redujeron. Durante este tiempo, la FDA apoyó oficialmente que Winstrol era ‘Probablemente Eficaz’ como una terapia complementaria para tratar la osteoporosis y para promover el crecimiento en el enanismo con deficiencia hipofisaria. Con esta posición, Winthrop tuvo más tiempo para vender y estudiar al agente. Winthrop pudo satisfacer continuamente la FDA con respecto a la validez de Winstrol como agente terapéutico, y se mantuvo en los EE. UU. a lo largo de los años 80 y 90, una época en la que muchos otros esteroides anabólicos estaban desapareciendo del mercado. El estanozolol también mostró cierta promesa durante este período para mejorar las concentraciones de glóbulos rojos, combatir el cáncer de mama y (más recientemente) tratar el angioedema, un trastorno caracterizado por la inflamación de los tejidos subdérmicos, a menudo con causas hereditarias. Winthrop pasó por una serie de cambios corporativos durante la década de 1990, incluida una fusión en 1991 con Elf Sanofi para formar Sanofi Winthrop. Sanofi Winthrop continuó vendiendo Winstrol en los EE. UU. durante aproximadamente 10 años más, antes de interrumpir finalmente la medicación debido a que ‘asuntos de fabricación’ (Searle en realidad estaba haciendo el producto para Sanofi en ese momento, y según se informa, había cesado la producción). En 2003, los derechos de Winstrol se transfirieron oficialmente a Ovation Pharmaceuticals. Winstrol sigue siendo un medicamento aprobado en el mercado farmacéutico de EE. UU., aunque no está bajo producción activa por la etiqueta Ovation. Ninguna de las formas de Winstrol está disponibles actualmente en los EE. UU., aunque la marca Winstrol sigue estando disponible en España. Muchas otras marcas y formas genéricas del medicamento se producen en otros países, tanto en el mercado de medicamentos veterinarios como en el humano. Cómo es Suministrado: El estanozolol está ampliamente disponible en los mercados de medicamentos tanto humanos como veterinarios. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante. El estanozolol se diseñó originalmente como un esteroide anabólico oral, que contiene 2 mg de medicamento por tableta (Winstrol). Otras marcas comúnmente contienen 5 mg o 10 mg por tableta. El estanozolol también se puede encontrar en preparaciones inyectables. Estas son más comúnmente suspensiones a base de agua y contienen 50 mg / ml del esteroide. Características Estructurales: El estanozolol es una forma modificada de dihidrotestosterona. Difiere en: 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17 alfa para proteger la hormona durante la administración oral y 2) la unión de un grupo pirazol al anillo A, que reemplaza al grupo 3ceto normal (esto le da al estanozolol el producto químico) clasificación de un esteroide heterocíclico). Cuando se observa a la luz de la 17-alfa metildihidrotestosterona, la modificación del anillo A en el estanozolol parece aumentar considerablemente su fuerza anabólica al tiempo que reduce su androgenicidad relativa. El estanozolol tiene una afinidad de unión relativa mucho más débil para el receptor de andrógenos que la testosterona o la dihidrotestosterona. Al mismo tiempo, muestra una vida media mucho más larga y una menor afinidad por las proteínas de unión al suero en comparación. Estas características (entre otras) permiten que el estanozolol sea un esteroide anabólico muy potente a pesar de una afinidad más débil por la unión al receptor. Estudios recientes han confirmado adicionalmente que su modo primario si la acción involucra la interacción con el receptor androgénico celular.3 Aunque no está completamente dilucidado, el estanozolol puede tener propiedades adicionales (algunas potencialmente únicas) con respecto al antagonismo del receptor de progesterona, sitio de unión a glucocorticoides de baja afinidad Interacción, y actividades independientes AR / PR / GR4 5 6. En dosis terapéuticas, el estanozolol no tiene una actividad progestacional significativa7. Se sabe que el estanozolol suprime fuertemente los niveles de SHBG (globulina fijadora de hormonas sexuales). Este rasgo es característico de todos los esteroides anabólicos / androgénicos, aunque su potencia y forma de administración hacen que Winstrol® oral sea particularmente efectivo en este sentido. Un estudio con un grupo de 25 hombres normales demostró una reducción del 48,4% en SHBG después de solo 3 días de uso8. La dosis administrada fue de 0.2 mg / kg, o aproximadamente 18 mg para una persona que pesa 200 libras. Las proteínas de unión al plasma, como la SHBG, actúan para restringir temporalmente las hormonas esteroideas para que no ejerzan actividad en el cuerpo y reducen efectivamente el porcentaje disponible de esteroides libres (activos). El estanozolol oral puede ser útil para proporcionar un mayor porcentaje de esteroides no unidos en el cuerpo, especialmente cuando se toma en combinación con una hormona que está unida más ávidamente a la SHBG, como la testosterona. Identificación de la Sustancia: El estanozolol puede identificarse positivamente con ROIDTESTTM Pruebas de Sustancia A y C. El medicamento debe producir un cambio lento a un color verde oliva oscuro en la Prueba de Sustancia C, que puede tardar hasta 10-15 minutos en ser visible. Con la Prueba de Sustancia A, el medicamento debe producir un cambio de color de melocotón inmediato (<1 minuto). Efectos Secundarios (Estrogénicos): El estanozolol no es aromatizado por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénico. No se necesita un antiestrogénico cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no debería ser una preocupación incluso entre personas sensibles. Dado que el estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, el estanozolol en cambio produce una apariencia magra y de calidad para el cuerpo sin temor a un exceso de retención de líquidos por vía subcutánea. Esto hace que sea un esteroide favorable para usar durante los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son preocupaciones importantes. El estanozolol también es muy popular entre los atletas en la combinación de deportes de fuerza / velocidad como el atletismo. En tales disciplinas, por lo general, uno no quiere cargar con el exceso de peso del agua, y puede encontrar que el crecimiento muscular en bruto provocado por el estanozolol es bastante favorable sobre las ganancias de masa de baja calidad de los agentes aromatizables. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque se clasifica como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son comunes con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. También se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Adicionalmente, la enzima 5-alfa reductasa no metaboliza el estanozolol, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por la finasterida o la dutasterida. El estanozolol es un esteroide con una actividad androgénica relativamente baja en relación con sus acciones de construcción de tejidos, lo que hace que el umbral para efectos secundarios androgénicos fuertes sea más alto que los agentes androgénicos como la testosterona, la metandrostenolona o la fluoximesterona. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): El estanozolol es un compuesto alquilado alfa-c17. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos C17-alfa alquilados pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17-alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. El estanozolol parece ofrecer menos estrés hepático que una dosis equivalente de Dianabol (metandrostenolona). Los estudios que administraron 12 mg de estanozolol por día durante 27 semanas no demostraron cambios clínicamente significativos en los marcadores de la función hepática, incluidos la aspartato aminotransferasa sérica, la alanina aminotransferasa, la gamma-glutamiltransferasa, la bilirrubina y la fosfatasa alcalina9. La hepatotoxicidad relativa aumenta a medida que aumenta la dosis, por lo que la disfunción hepática debería ser una preocupación. En raras ocasiones, las dosis altas (solas o en combinación con otros esteroides) se han implicado en casos de hepatotoxicidad grave y potencialmente mortal en culturistas. El estanozolol inyectable también se ha relacionado con la hepatotoxicidad grave en un culturista por lo demás sano10, y no debe usarse como un medicamento alternativo cuando la toxicidad hepática excluye el uso de estanozolol por vía oral. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. El estanozolol tiene un fuerte efecto sobre el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la descomposición del hígado, su naturaleza no irrigable y la vía de administración. Los estudios que utilizaron una dosis oral de 6 mg por día durante seis semanas demostraron una reducción media de HDL en suero del 33% en sujetos sanos con entrenamiento con pesas para hombres, que se combinó con un aumento del 29% en el LDL del suero11. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar de manera adversa la presión arterial y los triglicéridos, reduciendo la relajación endotelial y apoyando la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. También se ha documentado que el estanozolol inyectable produce fuertes cambios negativos en los lípidos séricos. Un estudio se llevó a cabo en un grupo de 12 sujetos varones sanos y demostró una reducción mensurable en los valores de colesterol HDL, así como un aumento en los valores de colesterol LDL y total, después de una inyección única de 50 mg12. Estos cambios persistieron durante 4 Semanas después de que se administró el medicamento, y representan un riesgo potencial mayor de desarrollar arteriosclerosis. El estanozolol inyectable no debe usarse como un medicamento alternativo cuando los factores de riesgo cardiovascular impiden el uso oral de estanozolol. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. El estanozolol no es una excepción, y se destaca por su fuerte influencia en el eje hipotalámico-hipofisario-testicular. Los estudios clínicos que dieron 10 mg por día a sujetos masculinos sanos durante 14 días hicieron que el nivel medio de testosterona en plasma disminuyera en un 55. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 14 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides requiriendo intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio de 2016 en bebés recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en la grasa (aceite MCT)14. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Puede haber grandes discrepancias en el tamaño de las partículas de esteroides entre las preparaciones inyectables de estanozolol. Por ejemplo, Winstrol de Desma (España) fue diseñado para uso humano y utiliza un polvo refinado que pasa a través de una aguja de calibre 27. Winstrol®-V es un producto veterinario en los EE. UU. y Canadá, y tiene partículas más grandes que se atascarán en agujas más pequeñas que calibre 22. Las soluciones que utilizan un tamaño de partícula más grande también pueden causar más incomodidad en el lugar de la inyección. Las formas inyectables de estanozolol se pueden tomar en dosis orales medidas si la inyección resulta intolerable. Administración (Hombres): Las pautas de prescripción originales para Winstrol requerían una dosis diaria de 6 mg, administradas en un esquema de una tableta de 2 mg tres veces al día. La dosis habitual para mejorar el rendimiento o físico es entre 15 mg y 25 mg por día, o entre tres y cinco tabletas de 5 mg, tomadas por un período no mayor a 6-8 semanas. El Winstrol inyectable generalmente se recomienda en una dosis clínica de una inyección de 50 mg cada 2-3 semanas. Cuando se usa para mejorar el rendimiento o físico, se aplica con mayor frecuencia una dosis de 50 mg cada dos días. Las preparaciones veterinarias de estanozolol con un tamaño de partícula más grande serán dispersadas más lentamente por el organismo, y comúnmente se administran a 75 mg cada tres días. Las dosis de 50 mg por día con estanozolol inyectable no son infrecuentes, aunque probablemente no estén recomendadas. Tenga en cuenta que se espera que las formas inyectables del fármaco tengan, miligramo por miligramo, un efecto anabólico mayor que el oral15. El estanozolol a menudo se combina con otros esteroides para un resultado más dramático. Por ejemplo, mientras se está haciendo un bulto, se puede optar por agregar 200-400 mg de un éster de testosterona (cipionato, enantato o propionato) por semana. El resultado debería ser una ganancia considerable en la nueva masa muscular, con un nivel más cómodo de retención de agua y grasa que si tomara una dosis más alta de testosterona sola. Para las fases de la dieta, uno puede combinar alternativamente estanozolol con un esteroide no aromatizante, tal como 150 mg por semana de un éster de trembolona o 200-300 mg de Primobolan® (enantato de metenolona). Tales pilas son muy favorecidas para aumentar la definición y la musculatura. Un intermedio (ganancia de masa magra) podría ser agregar 200-400 mg de un compuesto estrogénico bajo como Deca-Durabolin® (decanoato de nandrolona) o Equipoise® (undecilenato de boldenona). Administración (Mujeres): Las pautas de prescripción originales para Winstrol exigían una dosis diaria de 4 mg (una tableta de 2 mg dos veces al día) en mujeres jóvenes particularmente susceptibles a los efectos androgénicos de los esteroides anabólicos. Esta dosis se aumentó a 6 mg (la misma que la dosis recomendada para los hombres) cuando sea necesario. Cuando se usa para mejorar el rendimiento o físico, lo más común es una dosis de 5 mg a 10 mg al día, que se toma por no más de 4-6 semanas. El Winstrol inyectable generalmente se recomienda a una dosis clínica de 50 mg cada 23 semanas. Por lo general, no se recomienda el uso de inyectables con mujeres para mejorar el rendimiento físico, ya que permite un menor control sobre los niveles de hormonas en la sangre. Aquellas mujeres que absolutamente deben usar el inyectable comúnmente administran 25 mg cada 3 o 4 días. Aunque este compuesto es débilmente androgénico, el riesgo de síntomas de virilización no se puede excluir completamente, incluso a dosis terapéuticas. Disponibilidad: El estanozolol permanece moderadamente disponible como producto farmacéutico. Su producción se ha desplazado a mercados menos regulados en los últimos años y es extremadamente rara en las farmacias occidentales. Al revisar algunos de los productos más populares y los cambios en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observaciones. Las tabletas de Winstrol® y las ampollas inyectables todavía son producidas por Desma en España. Esta sigue siendo la marca farmacéutica más popular de estanozolol en Europa. Todas las cajas están protegidas con una pegatina holográfica, que lleva el logotipo de la empresa incrustado en la imagen. Tenga en cuenta que las falsificaciones de alta precisión están actualmente en circulación en toda Europa. Tenga mucho cuidado con este producto. El genérico griego de Genepharm ya no está en producción. Bayer no produce tabletas de estanozolol. Hay muchos de estos productos en circulación. Evitarlos. Balkan Pharmaceuticals hace Strombafort en Moldavia. Estos vienen en tabletas de 10 mg y 50 mg, así como en una solución inyectable de 50 mg / ml. Las tabletas se envasan en frascos de 20 cada uno. El inyectable viene en ámpulas de vidrio de 1, 2 y 3 ml. La marca Stanozoland es fabricada en Paraguay por Landerlan. Se presenta en comprimidos de 10 mg y una solución inyectable de 50 mg / ml. Las tabletas se envasan en frascos de a 100. Tenga en cuenta que el frasco se ha actualizado recientemente a un color rojo distinto. La solución inyectable de 50 mg / ml viene en tres tamaños. Estas son ámpulas de 1 ml y viales de dosis múltiples de 15 y 30 ml. También de Paraguay es un estanozolol genérico inyectable de Indufar. Viene con 50 mg / ml de esteroide en ámpulas de vidrio de 1 ml (3 por caja) y viales de dosis múltiples de 30 ml. Tenga en cuenta que el paquete se actualizó recientemente de negro con borde rojo. La biblioteca de fotos refleja la versión anterior. Alpha-Pharma en India fabrica los productos Rexobol y Rexogin para la exportación. La primera es una forma oral, que viene con una tableta de 10 y 50 mg. Ambos vienen en cajas de 50 (5 tiras de 10 tabletas). Rexogin es la versión inyectable. Se presenta en una concentración de 50 mg / ml y se envasa en ámpulas de 1 ml y viales de dosis múltiples de 10 ml. Karnani hace una tableta de 2 mg de estanozolol en la India llamada Newdol. Se presenta en tiras de 10 tabletas, empaquetadas 10 en una caja (100 tabletas). A esta baja dosis, el producto no ha sido el foco de falsificación a nuestro conocimiento. Asia Pharma (Malasia) elabora el producto Stanobolic. Este viene tanto en tabletas como en inyección. Las tabletas son de 10 mg cada una y se envasan en tiras de a 10. La inyección es una solución de 50 mg / ml, que viene en un frasco de dosis múltiple de 10 ml. El primero está aprobado para la venta en farmacias tailandesas. Chinfield sigue produciendo 50 mg / ml de estanozolol inyectable en Argentina llamado Nabolic Strong. Este viene en viales de dosis múltiples de hasta 30 ml de tamaño, y sigue siendo uno de los productos de estanozolol más populares que se introducen de contrabando en los Estados Unidos. Sin embargo, todavía es bastante raro aquí. 1 Clinton R.O. et al. J. Amer chem. Soc. 81 (1959):1513. 2 U.S. Patent # 3,030,358. 3 Anabolic-androgenic steroid interaction with rat androgen receptor in vivo and in vitro: a comparative study. Feldkoren BI, Andersson S. J Steroid Biochem Mol Biol. 2005 Apr;94(5):481-7. Epub 2005 Mar 17. 4 The differential effects of stanozolol on human skin and synovial fibroblasts in vitro: DNA synthesis and receptor binding. Ellis AJ, Cawston TEMackie EJ. 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