YK-11
Описание: YK11 представляет собой стероидный селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM). Принимая во внимание, что большинство SARM структурно удаляются от традиционных ААС, YK11 построен на том же самом стероидном остове. Он все еще довольно уникален, и не близко напоминает любой обычный анаболический стероид. Эта необычная структура может дать ей некоторый уровень избирательности в действии, подобный другим SARM. YK11 описан как частичный агонист РА. По-видимому, он активирует андрогенный рецептор, хотя в некоторых тканях может не привести к полной транскрибирующей активности. Как таковой, он может иметь пониженный уровень относительной андрогенности. Однако следует признать, что классификация YK11 как SARM является неточной. Этот препарат находится на ранней стадии исследований. До настоящего времени он подвергался только исследованиям in vitro (клеточная инкубация). Однако эти исследования сообщили о нескольких интересных результатах. Во-первых, YK11 действительно связывался и активировал андрогенный рецептор, аналогичный традиционному ААС (дигидротестостерон).1 Было обнаружено, что он является частичным агонистом этого рецептора и проявляет селективную по генам активность. Его профиль может напоминать профиль классического нестероидного SARM. Как таковой, он может усиливать анаболические процессы, но с приглушенной андрогенной активностью. Также было показано, что YK11 сильно стимулирует высвобождение фоллистатина.2 Это важный белок для роста мышц, так как он сильно противодействует миостатину, ингибитору роста. Некоторые ААС также разделяют эту деятельность, хотя это было особенно примечательно в этом случае. YK11, кажется, имеет определенные благоприятные свойства на бумаге. Это может быть наращивание мышц со сниженной SARM-подобной андрогенностью в определенных тканях. Однако, не будучи подвергнутым даже испытаниям на животных в этот момент, слишком рано рассуждать о его эффективности и безопасности для людей. Несмотря на это, YK11 популярен в фитнес-сообществе, где его используют как альтернативу анаболическим стероидам для наращивания мышечной массы. Конечно, есть другие препараты в категории SARM с аналогичными анаболическими эффектами и значительно большим объемом исследований. Основные особенности:• Стероидный SARM • Не изучался на человеке или животных • Эффективность и безопасность неизвестны История: YK11 был впервые описан в 2011 году Kanno et al.3 Он появился в нескольких исследованиях клеточной инкубации, где продемонстрировал селективные SARM-подобные эффекты. Неясно, находится ли этот препарат на пути к развитию в качестве лекарства в настоящее время. YK11 находится в списке запрещенных веществ ВАДА и обнаруживается в допингконтроле.4 Структурные характеристики: YK11 представляет собой синтетический стероидный лиганд андрогенного рецептора (SARM). Он имеет химическое название (17a, 20E) метиловый эфир 17,20 – [(1-метоксиэтилиден) бис (окси)] – 3-оксо-19-норпрегна-4,20-диен-21-карбоновой кислоты. Период полувыведения из сыворотки неизвестен. Форма Выпуска: YK11 не доступен в качестве фармацевтического продукта. Информация о стандартной дозировке в настоящее время недоступна. Препараты серого рынка обычно содержат 4-5 мг на капсулу или различные концентрации в пероральном растворе. Предупреждения/Побочные эффекты: YK11 – новый неутвержденный препарат. В настоящее время отсутствует глубокое понимание его безопасности и склонности к побочным эффектам у людей. Этот препарат является стероидным по структуре и активности. Таким образом, он может иметь некоторые побочные эффекты, общие с другими анаболическими стероидами. Однако использование YK11 никогда не изучалось на людях. Неизвестно, какие общие или уникальные побочные эффекты это может на самом деле иметь, или если есть какая-либо необычная токсичность. Применение: YK11 принимается в оральной форме. Это вещество не было одобрено для использования на людях. Рекомендации по назначению недоступны. При использовании в целях улучшения физических кондиций YK11 обычно используется в дозировке 5-10 мг в день (для мужчин). Женщины обычно выбирают 1-5 мг в день, из-за его возможной склонности к вирилизирующим побочным эффектам. Общая суточная доза обычно дается в одном применении, хотя некоторые предпочитают разделить ее на два приема, учитывая неопределенность периода полураспада. Циклы YK11 обычно длятся от 4 до 8 недель. Отчеты действительно предполагают, что этот препарат обладает выраженным анаболическим эффектом, и его часто считают одним из наиболее сильнодействующих препаратов в классе SARM для получения мышечной массы и силы. Кроме того, мы не можем классифицировать его последствия. Доступность: YK11 не доступен в качестве рецептурного лекарственного препарата. Он продается исключительно как «исследовательский комплекс» или как добавка на сером рынке. Обратите внимание, что качество продукции серого рынка может быть трудно гарантировать. 1 (17.,20E)-17,20-[(1-methoxyethylidene)bis(oxy)]-3-oxo19norpregna-4,20-diene-21-carboxylic acid methyl ester (YK11) is a partial agonist of the androgen receptor. Kanno Y, Hikosaka R, Zhang SY, Inoue Y, Nakahama T, Kato K, Yamaguchi A, Tominaga N, Kohra S, Arizono K, Inouye Y. Biol Pharm Bull. 2011;34(3):318-23. 2 Selective androgen receptor modulator, YK11, regulates myogenic differentiation of C2C12 myoblasts by follistatin expression. Kanno Y, Ota R, Someya K,’ Kusakabe T, Kato K, Inouye Y. Biol Pharm Bull. 2013;36(9):1460-5. 3 (17,20E)-17,20-[(1-methoxyethylidene)bis(oxy)]-3-oxo19norpregna-4,20-diene-21-carboxylic acid methyl ester (YK11) is a partial agonist of the androgen receptor. Kanno Y, Hikosaka R, Zhang SY, Inoue Y, Nakahama T, Kato K, Yamaguchi A, Tominaga N, Kohra S, Arizono K, Inouye Y. Biol Pharm Bull. 2011;34(3):318-23. 4 Mass spectrometric characterization of the selective androgen receptor modulator (SARM) YK-11 for doping control purposes. Thevis M et al. Rapid Commun Mass Spectrom. 2017 Apr 25. doi: 10.1002/rcm.7886.