YK-11 Descripción: YK11 es un modulador selectivo esteroideo del receptor de andrógenos (SARM). Mientras que la mayoría de los SARM son diferentes estructuralmente de los AAS tradicionales, YK11 se basa en el mismo esqueleto esteroide común. Sin embargo, todavía es bastante único y no se parece mucho a ningún esteroide anabólico común. Esta estructura inusual puede proporcionarle cierto nivel de selectividad en acción, similar a otros SARM. YK11 se describe como un agonista parcial de AR. Parece que activa el receptor de andrógenos, aunque en algunos tejidos puede no resultar en una actividad de transcripción completa. Como tal, podría tener un nivel reducido de androgenicidad relativa. Es cierto que, sin embargo, la clasificación de YK11 como un SARM es tenue. Este medicamento se encuentra en una etapa temprana de investigación. Hasta ahora, solo se ha sometido a estudios in vitro (incubación de células). Sin embargo, estas investigaciones reportaron varios hallazgos interesantes. En primer lugar, YK11 se unió y activó el receptor de andrógenos similar al AAS tradicional (dihidrotestosterona)1. Sin embargo, se descubrió que era un agonista parcial de este receptor y mostraba actividad selectiva de genes. Su perfil podría parecerse al de un SARM clásico no esteroideo. Como tal, podría aumentar los procesos anabólicos, pero con actividad androgénica apagada. También se demostró que YK11 estimula fuertemente la liberación de folistatina2. Esta es una proteína importante para el crecimiento muscular, ya que antagoniza fuertemente la miostatina, un inhibidor del crecimiento. Algunos AAS también comparten esta actividad, aunque fue particularmente notable en este caso.
YK11 parece tener ciertas propiedades favorables sobre el tapete. Las que podrían ser el de ser un eficaz constructor de músculos esteroideos, con una reducción de la androgenicidad similar a SARM en ciertos tejidos. Sin embargo, al no haber sido sometido a pruebas con animales en este momento, es demasiado pronto para especular sobre su eficacia y seguridad en los seres humanos. A pesar de esto, YK11 es popular en la comunidad del ejercicio físico, donde se usa como una alternativa de construcción muscular a los esteroides anabólicos. Por supuesto, hay otros medicamentos en la categoría de SARM con efectos anabólicos similares y un cuerpo de investigación significativamente mayor detrás de ellos. Recomendamos una revisión completa de esta categoría. Puntos Claves SARM Esteroidal No hay Estudios Humanos o en Animales Eficacia y Seguridad Desconocidas Historia: YK11 fue descrito por primera vez en 2011 por Kanno et al.3. Apareció en un par de estudios de incubación de células, donde demostró efectos selectivos similares a SARM. No está claro si este medicamento está en vías de desarrollarse como medicamento en este momento. YK11 está en la lista de sustancias prohibidas de la AMA, y es detectable en los controles de dopaje4. Características Estructurales: YK11 es un ligando esteroideo sintético para el receptor de andrógenos (SARM). Tiene el nombre químico (17a, 20E) 17,20 – [(1Metoxietilideno) bis (oxi)] -3-oxo-19norpregna-4,20-dieno-21- carboxil ácido metil éster. Su vida media sérica es desconocida. Cómo es Suministrado: YK11 no está disponible como producto farmacéutico. La información de dosificación estándar no está disponible actualmente. Las preparaciones de mercado gris comúnmente contienen 4-5 mg por cápsula, o concentraciones variables en solución oral. Advertencias / Efectos Secundarios: YK11 es un nuevo fármaco no aprobado. En este momento se carece de una comprensión profunda de su seguridad y la propensión a los efectos secundarios en los seres humanos. Esta droga es esteroide en su estructura y actividad. Como tal, es probable que tenga algunos efectos secundarios en común con otros esteroides anabólicos. Sin embargo, el uso de YK11 nunca ha sido estudiado en humanos. Se desconoce qué efectos secundarios compartidos o únicos puede tener realmente, o si existe una toxicidad inusual. Administración: YK11 se administra por vía oral. Esta sustancia no ha sido aprobada para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Cuando se usa para mejorar el rendimiento o físico, el YK 11 se usa comúnmente en una dosis de 5-10 mg por día (hombres). Las mujeres suelen optar por 1-5 mg al día, ya que se desconoce su propensión a los efectos secundarios virilizantes. La dosis diaria total generalmente se administra en una aplicación, aunque algunos optan por dividirla en dos episodios debido a incertidumbres sobre la vida media. Los ciclos de YK11 usualmente duran de 4 a 8 semanas. Los informes anecdóticos sugieren que este medicamento tiene un efecto anabólico distinto, y a menudo se lo considera uno de los medicamentos más potentes en la clase de SARM para ganar masa magra y fuerza. Más allá de eso, no estamos en posición de categorizar sus efectos. Disponibilidad: YK11 no está disponible como un medicamento de prescripción. Se vende exclusivamente como un ‘compuesto de investigación’ o suplemento del mercado gris. Tenga en cuenta que la calidad de los productos del mercado gris puede ser difícil de asegurar. 1 (17,20E)-17,20-[(1-methoxyethylidene)bis(oxy)]-3-oxo19norpregna-4,20-diene-21-carboxylic acid methyl ester (YK11) is a partial agonist of the androgen receptor. Kanno Y, Hikosaka R, Zhang SY, Inoue Y, Nakahama T, Kato K, Yamaguchi A, Tominaga N, Kohra S, Arizono K, Inouye Y. Biol Pharm Bull. 2011;34(3):318-23. 2 Selective androgen receptor modulator, YK11, regulates myogenic differentiation of C2C12 myoblasts by follistatin expression. Kanno Y, Ota R, Someya K,’ Kusakabe T, Kato K, Inouye Y. Biol Pharm Bull. 2013;36(9):1460-5. 3 (17,20E)-17,20-[(1-methoxyethylidene)bis(oxy)]-3-oxo19norpregna-4,20-diene-21-carboxylic acid methyl ester (YK11) is a partial agonist of the androgen receptor. Kanno Y, Hikosaka R, Zhang SY, Inoue Y, Nakahama T, Kato K, Yamaguchi A, Tominaga N, Kohra S, Arizono K, Inouye Y. Biol Pharm Bull. 2011;34(3):318-23. 4 Mass spectrometric characterization of the selective androgen receptor modulator (SARM) YK-11 for doping control purposes. Thevis M et al. Rapid Commun Mass Spectrom. 2017 Apr 25. doi: 10.1002/rcm.7886.