Zaditen® (fumarato de ketotifeno)
Descripción:
El ketotifeno es un medicamento antihistamínico que se usa para el tratamiento de los síntomas generales de alergia, ciertas afecciones alérgicas (incluida la conjuntivitis) y el tratamiento del asma. Cuando se usa para el asma, el medicamento no se considera efectivo para tratar un ataque inmediato (no es un broncodilatador rápido). En cambio, con el tiempo, su uso se asocia con una reducción en la frecuencia, la duración y la gravedad de los ataques. Generalmente se prescribe como una vía para aumentar la eficacia de otros medicamentos para el asma. Del mismo modo, el fumarato de ketotifeno generalmente complementará un programa de medicamentos para el asma existente y no reemplazará la prescripción de dispositivos de rescate inmediato, como un inhalador o un nebulizador para el asma
El fumarato de ketotifeno alivia los síntomas de alergia al bloquear los receptores H1 de histamina, una propiedad que es común a los medicamentos de la clase de los antihistamínicos. Su segundo y único modo de acción, sin embargo, lo hace útil en el tratamiento del asma. El fumarato de ketotifeno aumenta la concentración de receptores ß-adrenérgicos en el cuerpo (especialmente los receptores ß -2). Los medicamentos que estimulan los receptores ß -2 se recetan comúnmente como broncodilatadores, que se utilizan para aumentar el flujo de aire a los pulmones y contrarrestar la constricción causada por el asma. Si bien solo es potencialmente eficaz, un efecto terapéutico clave del fumarato de ketotifeno es aumentar la sensibilidad del cuerpo a los medicamentos de la clase ß agonista.
Las propiedades de regulación positiva del receptor ß -2 del ketotifeno fumarato hacen que este medicamento sea de interés para el culturismo y para las comunidades atléticas. Esto se debe al fuerte papel del receptor ß-2 en el apoyo a la pérdida de grasa. Aunque no es un compuesto potente para perder grasa por sí mismo, cuando se toma con un agonista ß-2 termogénico como el clembuterol, el fumarato de ketotifeno puede aumentar la potencia termogénica y extender notablemente la ventana de la lipólisis activa. El clembuterol y otros agonistas ß2 normalmente tienen una duración limitada de utilidad aquí, porque los receptores ß-2-adrenérgicos disminuyen en número con la estimulación regular. A las pocas semanas de iniciar la terapia con un medicamento de este tipo, generalmente comienza a disminuir su efectividad. El ketotifeno puede extender este período de tiempo considerablemente.
La capacidad de ketotifeno para potenciar los efectos de los fármacos ß-2 agonistas se ha demostrado en varios estudios clínicos. Por ejemplo, un estudio publicado en 1990 demostró que cuando se tomaban el ketotifeno y el clembuterol juntos, había un aumento significativo en la densidad del receptor ß-adrenérgico en comparación con el uso del clembuterol solo, lo que nuevamente disminuye la densidad del adrenoreceptor ß con bastante rapidez1
Otros estudios con salbutamol (también denominado genéricamente albuterol) demostraron que la regulación por disminución del receptor ß-adrenérgico causada por el uso a largo plazo de este agente ß-adrenérgico podría revertirse rápidamente con tan solo 2 mg de fumarato de ketotifeno por día2.
Historia:
El ketotifeno fue globalizado como un medicamento recetado por Novartis. Actualmente se prescribe para alergias, afecciones alérgicas y (más comúnmente) el manejo del asma en más de tres docenas de países por todo el mundo. El nombre comercial más ampliamente disponible es Novadis ‘Zaditen, que se vende en la mayor parte de Europa y Asia. Además de las formas genéricas de la medicación, también se pueden encontrar docenas de otras marcas en muchos mercados diferentes. El fumarato de ketotifeno está aprobado para la venta en los Estados Unidos, pero actualmente solo como una solución oftálmica antialérgica (Zaditor), no como un medicamento oral para la alergia / asma. La dosis de fumarato de ketotifeno en este producto también es demasiado baja para que se considere útil para cualquier otro propósito (fuera de la etiqueta). Dada la disponibilidad del fumarato de ketotifeno en otros países, la droga se desvía fácilmente para la venta en el mercado negro. Aunque ahora, no es muy popular entre los culturistas y los atletas.
Las directrices del Reino Unido sobre el tratamiento clínico del asma consideran que el ketotifeno es ineficaz para el tratamiento de esta enfermedad. Se admite que existen datos contradictorios sobre la utilidad potencial del fumarato de ketotifeno para este fin, con algunos estudios que informan resultados positivos y otros que muestran un efecto insignificante. Una revisión exhaustiva de los datos publicados en la Base de Datos Cochrane de Revisiones Sistemáticas en 2004 concluyó que parecía tener cierta utilidad para controlar el asma y las sibilancias en muchos niños, pero la variabilidad de la enfermedad y la respuesta al fármaco significaron que estos resultados positivos podrían no ser generalizados para todos los pacientes con asma3
Cómo es Suministrado
El fumarato de ketotifeno se suministra más comúnmente en tabletas de 1 mg
Esta dosis generalmente se expresa en términos de la base, por lo que cada tableta realmente contiene 1.38 mg de fumarato de ketotifeno.
Características Estructurales:
El fumarato de ketotifeno es un antagonista selectivo H1 de la histamina, un agente antialérgico y antiasmático. Tiene la denominación química 4- (1-Metil-4-piperidiliden-4H 4- (1Metilbenzo [4,5] ciclohepta [1,2-b] tifeno-1- (9H) -ona fumarato.
Efectos Secundarios:
Los efectos secundarios comunes incluyen sequedad bucal, estimulación del apetito, aumento de peso, mareos, estimulación del SNC y somnolencia. Todos estos efectos secundarios son comúnmente asociados con fuertes compuestos antihistamínicos. En casos raros, puede producirse una reacción alérgica grave en la piel o una inflamación de la vejiga urinaria llamada cistitis.
Administración:
Cuando se usa para reducir la frecuencia, la duración y la gravedad de los ataques de asma, el fumarato de ketotifeno generalmente se inicia en una dosis de 1 mg dos veces al día (2 mg en total). Si es necesario, se puede aumentar hasta una dosis máxima de 2 mg dos veces al día (4 mg en total). Los culturistas y atletas comúnmente usarán una dosis de 1 mg dos veces al día (2 mg en total) para el uso (fuera de la etiqueta) de prevenir la regulación negativa del receptor con clembuterol u otros ß-agonistas. Esto puede permitir que una persona obtenga un fuerte efecto termogénico, y ejecute ciclos más largos con fármacos agonistas ß-2. Tenga en cuenta que, dada su capacidad para aumentar la sensibilidad al fármaco, la dosis de medicamentos agonistas ß-2 puede ser necesario reducirlas debido a la administración de fumarato de ketotifeno
Disponibilidad:
El fumarato de ketotifeno está ampliamente disponible y se vende bajo numerosas marcas en muchos países. Actualmente no se sabe que la falsificación a gran escala de este medicamento sea un problema.
1 Effects of ketotifen and clenbuterol on beta-adrenergic receptor functions of lymphocytes and on plasma TXB-2 levels of asthmatic patients. Huszar E, Herjavecz | et al. Z Erkr Atmungsorgane 1990;175(3):141-6
2 Effect of prednisolone and ketotifen on beta 2-adrenoceptors in asthmatic patients receiving beta 2-bronchodilators. Brodde OE, Howe U et al. Eur J Clin Pharmacol 1988;34(2):145-50
3 Ketotifen alone or as an additional medication for the long-term control of asthma and wheeze in children. Bassler D, et al. The Cochrane Database of Systematic Reviews; Issue 1. Chichester: John Wiley; 2004